乙磺酸尼达尼布软胶囊（维加特）

【药品名称】乙磺酸尼达尼布软胶囊（维加特）

【通用名称】乙磺酸尼达尼布软胶囊

【生产企业】Catalent Germany Eberbach GmbH

【功效主治】本品用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。

【用法用量】应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动乙磺酸尼达尼布软胶囊 的治疗。乙磺酸尼达尼布软胶囊 推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药（参见[注意事项]、[不良反应]）。乙磺酸尼达尼布软胶囊 应与食物同服，用水送服整粒胶囊。乙磺酸尼达尼布软胶囊 有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。剂量调整如可适用，除了对症治疗以外，乙磺酸尼达尼布软胶囊 的不良反应处理（参见[注意事项]、[不良反应]）可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量（每次150 mg，每日两次）或降低的剂量（每次100 mg，每日两次）重新开始乙磺酸尼达尼布软胶囊 治疗。如果患者不能耐受每次100 mg，每日两次，则应停止乙磺酸尼达尼布软胶囊 治疗。肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（Child Pugh B）迹象时，可中断治疗，或将乙磺酸尼达尼布软胶囊 降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用乙磺酸尼达尼布软胶囊 降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150 mg，每日两次）。当AST或ALT>1.5倍ULN，或有中度肝损伤（Child Pugh B）的体征或症状时，应停用乙磺酸尼达尼布软胶囊 。对于轻度肝损伤患者（Child Pugh A级）,慎用。特殊人群儿童人群尚未在临床试验中研究乙磺酸尼达尼布软胶囊 在儿童患者中的安全性和有效性。老年患者（≥65岁）与年龄小于65岁的患者相比，未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。无需根据患者年龄调整起始剂量（参见[药代动力学]）。对≥75 岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。人种基于群体药代动力学（PK）分析，无需调整乙磺酸尼达尼布软胶囊 的起始剂量（参见[注意事项]、[药代动力学]）。黑人患者的安全性数据有限。年龄、体重和性别根据群体药代动力学分析，年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。然而，它们对暴露量的影响不大，无需调整剂量。性别对尼达尼布的暴露量没有影响（参见[药代动力学]）。肾损伤小于1％的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的（参见[药代动力学]）。无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。尚未在重度肾损伤（肌酐清除率 90％）；其暴露量在肝损伤患者（Child Pugh A、Child Pugh B）中有所增加（参见[药代动力学]）。在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者慎用。在轻度肝损伤（Child Pugh A）的患者中，在进行不良反应管理时，应考虑中断或停止治疗。尚未在分类为Child Pugh B和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。因此，不建议使用乙磺酸尼达尼布软胶囊 对中度（Child Pugh B）和重度（Child Pugh C）肝损伤患者进行治疗（参见[药代动力学]）。吸烟者吸烟与乙磺酸尼达尼布软胶囊 的暴露量减少有关。这可能改变乙磺酸尼达尼布软胶囊 的疗效。鼓励患者在接受乙磺酸尼达尼布软胶囊 治疗前停止吸烟，在使用乙磺酸尼达尼布软胶囊 期间应避免吸烟。

【化学成分】乙磺酸尼达尼布软胶囊主要成份为：乙磺酸尼达尼布化学名称：1H-吲哚-6-羧酸,2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧-,甲酯,(3Z)-,乙磺酸盐 (1:1)化学结构式： 分子式：C31H33N5O4 • C2H6O3S或 C33H39N5O7S分子量：649.76 g/mol（乙磺酸盐）539.62 g/mol（游离碱）查看完整

【性  状】乙磺酸尼达尼布软胶囊为淡粉棕色（100mg规格）或棕色（150mg规格）不透明的椭圆形软胶囊，内容物为亮黄色黏稠混悬液。

【适用疾病】肺癌

【药理作用】

【相互作用】

【不良反应】1. 安全性概要尼达尼布已在多个临床试验中对1529例特发性肺纤维化（IPF）患者对进行了研究。以下提供的安全性数据基于涉及1061例患者的对比给予尼达尼布150 mg每日两次和安慰剂的两项为期52周的3期、随机化、双盲、安慰剂对照研究（INPULSIS-1和INPULSIS-2）。与使用尼达尼布相关的最常见不良事件包括腹泻、恶心和呕吐、腹痛、食欲减退、体重下降和肝酶升高。相应的不良反应的管理请参见[注意事项]。按药事管理标准医学术语集（MedDRA）系统器官分类（SOC）提供了不良反应总结和频率分类（如表1）。表 1 为期52周的两项安慰剂对照组3期临床试验中尼达尼布组（638名患者）或上市后报告的不良药物反应（ADR）的频率汇总表按照以下频率分类的定义：十分常见：≥1/10；常见：≥1/100至

【禁 忌 症】乙磺酸尼达尼布软胶囊禁用于已知对尼达尼布、花生、大豆或任何乙磺酸尼达尼布软胶囊辅料过敏的患者。中度（Child Pugh B）或重度（Child Pugh C）肝损伤患者禁用乙磺酸尼达尼布软胶囊。妊娠期间禁用乙磺酸尼达尼布软胶囊（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]以及[药理毒理]）。