替吉奥胶囊（艾奕）

【药品名称】替吉奥胶囊（艾奕）

【通用名称】替吉奥胶囊

【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司

【功效主治】替吉奥胶囊适用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌

【用法用量】替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者：一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。体表面积（m2） 首次剂量（按替加氟计）＜1.25 每次40mg ≥1.25～＜1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。用法用量的注意事项： 1、可根据患者情况，参照下述标准增减给药量减量 首次剂量 增量停药 每次40mg 每次50mg 停药←每次40mg 每次50mg 每次60mg 停药←每次40mg←50mg 每次60mg 每次75mg 每个周期内增量不得超过一个剂量等级。 2、若需缩短化疗间期，须确认无本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实（无临床用药经验）。 3、为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，每次化疗开始前须进行实验室检查（血常规和肝肾功能）、全面观察患者的状况，化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查（详见[临床试验]）。 4、基础研究（大鼠）发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。患者使用注意事项：患者用药时应注意：本药为铝塑泡罩包装（PTP），应告知患者服药前需将药物由泡罩中压出。曾有报道患者误将铝箔板服下，导致食道穿孔，引起严重并发症如纵膈炎。

【化学成分】替吉奥胶囊为复方制剂，每粒胶囊含： 20mg规格：替加氟20mg，吉美嘧啶5.8mg，奥替拉西钾19.6mg。 25mg规格：替加氟25mg，吉美嘧啶7.25mg，奥替拉西钾24.5mg。

【性  状】替吉奥胶囊为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【适用疾病】转移性胃癌 胃癌

【药理作用】

【相互作用】有报告显示，氟尿嘧啶类药物与抗病毒药物索利夫定或溴夫定联合使用时会产生严重造血功能障碍，可能危及患者生命。所以不要与索利夫定及其结构类似物联合使用。索利夫定及其结果类似物停药后，考虑到之前药物的影响，在使用替吉奥胶囊前必须有至少56天的洗脱期（详见【药物相互作用】）。曾报告了由骨髓抑制产生的严重感染性疾病（败血症）导致患者因感染性休克和弥散性血管内凝血而死亡的案例，故应特别注意避免感染或出血倾向的出现或加重。妊娠妇女使用需要考虑到潜在的性腺影响。本品可能会引发或加重间质性肺炎，重者可致死。因此在给予替吉奥胶囊前，要对患者进行检查以确定是否患有间质性肺炎。给药期间应密切观察患者呼吸、咳嗽和有无发热等症状，同时进行胸部X光检查。如发现异常，则立即停药，并采取相应措施。非小细胞肺癌患者比其他患者更容易发生间质性肺炎等肺部疾病（详见【不良反应】）。

【不良反应】国外临床试验结果显示： 1、单独给药在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2％（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4％、98.3％、94.9％，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。 副作用 单独给药的发生率 全部病例1（578例） 曾治疗过的乳腺癌（55例） 胰腺癌（59例） 胆道癌（59例） 发生率2 （3级以上） 87.2％ （22.5％） 96.4％ （30.9％） 98.3％ （42.4％） 94.9％ （30.5％） 白细胞减少（低于2000/mm3） 45.8％ （2.8％） 69.1％ （29.1％） 32.2％ （0％） 49.2％ （3.4％） 嗜中性粒细胞减少（低于1000/mm3） 43.9％ （8.5％） 72.7％ （10.9％） 27.1％ （6.8％） 42.4％ （5.1％） 血红蛋白减少（低于8g/dL） 38.1％ （5.7％） 45.5％ （3.6％） 50.8％ （5.1％） 50.8％ （6.8％） 血小板减少（低于5×104/mm3） 10.9％ （1.6％） 38.2％ （1.8％） 33.9％ （1.7％） 23.7％ （0％） AST（GOT）升高 11.1％ 34.5％ 18.6％ 37.3％ ALT（GPT）升高 11.1％ 29.1％ 16.9％ 27.1％ 食欲不振（3级以上） 33.9％ （3.5％） 54.5％ （5.5％） 61.0％ （13.6％） 33.9％ （6.8％） 恶心（3级以上） 22.3％ （0％） 47.3％ （0％） 55.9％ （10.2％） 32.2％ （3.4％） 呕吐（3级以上） 7.8％ （0.5％） 30.9％ （0％） 35.6％ （5.1％） 20.3％ （1.7％） 腹泻（3级以上） 18.7％ （2.9％） 38.2％ （5.5％） 37.3％ （6.8％） 22.0％ （1.7％） 全身倦怠感3 22.3％ 47.3％ 47.5％ 35.6％ 口腔炎 17.1％ 41.8％ 25.4

【禁 忌 症】1、对替吉奥胶囊的组成成份有严重过敏史的患者禁用。 2、重度骨髓抑制的患者禁用（可能会加重骨髓抑制）。 3、重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高，从而加重骨髓抑制等不良反应（详见[药代动力学]）]。 4、重度肝功能异常的患者禁用（可能会加重肝功能异常）。 5、正在接受其它氟尿嘧啶类抗肿瘤药治疗（包括联合治疗）的患者禁用（详见[药物相互作用]）。 6、正在接受氟胞嘧啶治疗的患者禁用（详见[药物相互作用]）。 7、正在接受索利夫定及其结构类似物（溴夫定）治疗的患者禁用（详见[药物相互作用]）。 8、妊娠或有可能妊娠的妇女禁用（详见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。