恩替卡韦片（博路定）

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1％的恩替卡韦治疗的患者和4％拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。国外临床不良反应表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。表9： 四项拉米夫定对照的试验中，中等强度（2至4级）的临床不良反应a身体系统/ 初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c不良反应 恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定0.5mg 100mg 1.0mg 100mgn=679 n=668 n=183 n=190肠胃腹泻 ＜１％　　　０　　　　 １％　　　　０消化不良　　　 ＜１％　　　＜１％　　　１％　　　　０恶心　　　　　 ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　２％呕吐　　　　　 ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　　０全身疲劳　　　　　 １％　 1％ 3％ 3％身体系统头痛 2％ 2％ 4％ 4％头晕 ＜１％ ＜１％ 0 1％嗜睡 ＜１％ ＜１％ 0 0精神病学失眠 ＜１％ ＜１％ 0 ＜１％a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。b AI463022和AI463027研究。c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg）,或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。国外实验室检测指标异常表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。表10： 四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a初治病人b 拉米夫定治疗失效病人c 恩替卡韦 拉米夫定 恩替卡韦 拉米夫定