屈螺酮炔雌醇片（优思明）

【药品名称】屈螺酮炔雌醇片（优思明）

【通用名称】屈螺酮炔雌醇片

【生产企业】拜耳医药保健有限公司广州分公司

【功效主治】屈螺酮炔雌醇片女性避孕。

【用法用量】如果服用正确，复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确，避孕失败率会上升。必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片，连服21天。停药7天后开始服用下一盒药，其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血，而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。漏服药的处理：如果使用者忘记服药的时间在12小时以内，避孕保护作用不会降低。一旦妇女想起，就必须立即补服。 下一片药物物应在常规时间服用。如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护作用可能降低，漏服药的处理可遵循以下两项基本原则：1.在任何情况下停止服药不能超过7天。2.需要不间断地连服7天，以保持对下丘脑-垂体-卵巢轴的充分抑制。 因此在日常服药中可给出如下建议：1、使用者应该在想起来时尽快服用漏服的药片，即使这意味着同时服用两片药，然后在常规时间继续服药。这盒药服完后立即开始服用下一盒药，即两盒药之间没有停药期，使用者在服完第二盒药之前，不大可能有撤退性出血，但可能在服药期间出现点滴或突破性出血。2、还可以建议妇女小再继续服用此周期药物。该妇女应该经过一个7天的停药期，其中包括漏服的天数，然后再开始继续服用下一周期的药物。如果妇女漏服了药物，而且在随后的第一个正常停药间隔期未出现撤退性出血，则应考虑妊娠的可能性。 对于患有遗传性血管性水肿的妇女，外源性雌激素可以诱导或者加重血管性水肿的症状。在中国进行的Ⅲ期临床试验显示，整个临床试验中优思明。试验组的570例患者中有163例（28.6%）出现与药物相关的不良事件，最常见的3个与治疗相关的不良事件（发生率超过或接近5%）为子宫不规则出血（36例即6.3%）、恶心（27例即4.7%）和情绪波动（32例即5.6%）。这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中，优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例（0.4%）妊娠，这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。

【化学成分】屈螺酮炔雌醇片为复方制剂，其组份为：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。

【性  状】屈螺酮炔雌醇片为淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适用疾病】避孕

【药理作用】

【相互作用】口服避孕药与其它药物的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败。文献曾报道了下列相互作用。 肝代谢：与诱导微粒体酶的药物发生的药物相互作用能导致性激素清除率的增加（这些药物如：苯妥英、巴比妥类、扑痫酮、卡马西平、利福平，可能的药物有奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯、灰黄霉素及圣St.John’s wort的产品）。据报道，HIV蛋白酶（如：利托那韦）和非核苷的反转录酶抑制剂（如：奈韦拉平），和两者合用，对肝脏代谢有潜在影响。 影响肠肝循环：有临床报告提示使用某些抗生素（如：青霉素、四环素）时，雌激素的肠肝循环可减低，使血清炔雌醇浓度下降。使用这些药物的妇女除服用COC外，应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内，应加用屏障避孕法。合并使用抗生素的妇女（除了利福平和灰黄霉素），应加用屏障避孕法直到停药后7天。如果加用屏障避孕方法的合并用药超过COC包装中的最后一片药物，则应该直接开始服用下一盒药物而没有通常的停药期。人血浆中屈螺酮的丰要代谢产物的产生不涉及细胞色素P450系统，因此，该酶系统的抑制剂不大可能会影响屈螺酮的代谢。 口服避孕药可能影响某些其它药物的代谢，因此其血浆和组织中的浓度可能会相应地上升（如：环孢菌素）或下降（如：拉莫三嗪）。基于在女性志愿者使用奥美拉唑、辛伐他丁、咪达唑仑作为标记底物的体外抑制研究和体内相互作用的研究可以得出，在剂量为3mg时，屈螺酮不大可能与其它药物的代谢产生相互作用。其它相互作用与其它可以升高血清钾浓度的药物同时使用时，服用优思明的妇女的血钾水平在理论上可能会升高。这一类药物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，保钾类利尿剂和醛固酮拮抗剂，然而，在评价屈螺酮（与炔雌醇组成复方）与ACE拮抗剂或者消炎痛相互作用的研究中，未观察到有临床意义的或者差异有统计学意义的血清钾浓度变化。注意：应了解伴随用药的处方信息以发现可能的柏互作用。

【不良反应】在中国进行的Ⅲ期临床试验显示，整个临床试验中优思明组的570例患者中有163例（28.6%）出现与药物相关的不良事件，最常见的3个与治疗相关的不良事件（发生率超过或接近5%）为子宫不规则出血（36例即6.3%）、恶心（27例即4.7%）和情绪波动（32例即5.6%）。 这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中，优思明?组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例（0.4%）妊娠，这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。

【禁 忌 症】复方口服避孕药（COCs）不得用于下列任何一种情况：如果使用COC期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞（如：深静脉血栓形成，肺栓塞，心肌梗死）或脑血管意外，或有上述病史存在血栓形成的前驱症状或有相关病史（如：短暂脑缺血发作，心绞痛）存在静脉或动脉血栓形成的重度或多重危险因素（参见【注意事项】）偏头痛病史伴有局灶性神经症状累及血管的糖尿病与重度高甘油三酯血症相关的胰腺炎或其病史严重的肝脏疾病，只要肝功能指标没有恢复正常重度肾功能不全或急性肾功能衰竭肾上腺功能不全。 存在或曾有肝脏肿瘤（良性或恶性）史已知或怀疑存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤（例如：生殖器官或乳腺）原因不明的阴道出皿已知或怀疑妊娠对优思明活性成份或其任何赋形剂过敏。