注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

【药品名称】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)

【通用名称】注射用紫杉醇

【生产企业】Abraxis BioScience, LLC

【功效主治】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素＞1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐＞2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC＜500/mm3持续1周或1周以上)或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恹复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。物配制和给药注意事项：本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品（冻干粉或已溶解的悬浮液），应立即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗漏现象。按照要求，应将滴注时间控制在30分钟，以减少与滴注相关的局部反应。（见注意事项：注射部位反应）预处理：本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理。静脉滴注前物配制：本品在分散溶解前是一种无菌冻干块状物或粉末，为避免发生错误，在分散溶解前请仔细阅读以下药物配制指导： 在无菌操作下，每瓶用0.9%氯化钠注射液20ml分散溶解。 用无菌注射器将0.9%氯化钠注射液20ml沿瓶内壁缓慢注入，时间不应少于1分钟。 请勿将0.9%氯化钠注射液直接注射到冻干块/粉上以免形成泡沫。 注入完成后，让药瓶静置至少5分钟，以保证冻干块/粉完全浸透。 轻轻地摇动药瓶或缓慢地将药瓶上下倒置至少2分钟，让瓶内所有冻干块/粉完全分散溶解，避免形成泡沫。 如产生泡沫，静止放置15分钟，直到泡沫消退。 分散溶解后瓶内溶液应呈乳白色、无可见微粒的匀质液体。如能观察到微粒，则应再次轻轻地将药瓶上下倒置，以确保滴注前完全分散溶解，无可见微粒。如发现沉淀应将药液丢弃。分散溶解后每毫升悬浮液舍5mg紫杉醇。准确计算每例患者总给药容积：总给药容积(m1)=总剂量(mg)+5(mg/ml)按计算的给药容积准确抽取所需的悬浮液，注入到新的、无菌聚氯乙烯(PVC)或非PVC输液袋中进行静脉滴注。丢弃任何未用完的药液。本品在配制及滴注中不必使用特殊的不含二-（2-乙基已基）邻苯二甲酸酯(DEHP)的输液装置，不建议在输液管中接装过滤器。任何经血管使用的药物，在溶液及容器可观察的条件下，使用前都应以肉眼仔细检查溶液中有无可见微粒和颜色改变。稳定性：本品原包装未开瓶在20℃-30℃温度范围内储存到标签上所注明的日期是稳定的。冰冻或冷藏都不会对产品的稳定性造成不良影响。分散溶解后瓶中悬浮液的稳定性：本品分散溶解后应立刻使用，但如有需要而未能立即使用时，将含悬浮液的药瓶放回原包装中以避免光照并放在2℃-8℃冰箱内，最长可保存8小时。分散溶解后输液袋中悬浮液的稳定性：按要求配制的悬浮液从药瓶中转移到输液袋后应立即使用。在室温（20℃-25℃）和室内光照条件下输液袋中悬浮液可保存8小时。丢弃任何未用完的药液。

【化学成分】白蛋白结合型主要成份为紫杉醇，辅料为:卵磷脂﹑胆固醇﹑苏氨酸﹑葡萄糖。

【性  状】白蛋白结合型为类白色或淡黄色块状物，微有卵磷脂腥味。

【适用疾病】卵巢癌 卵巢肿瘤 卵巢囊肿

【药理作用】本药是一种抗微管药物，它能诱导和促进徼管装配，具有聚合和稳定微管作用，干扰微管再排列，导致有丝分裂停止，从而抑制肿瘤细胞生长。 尚未进行本药潜在致癌作用的研究。体外实验显示，紫杉醇可导致人淋巴细胞染色体畸变，体内实验显示可导致小鼠微核实验异常。Ames实验或CHO/HGPRT基因突变实验显示本药无致突变作用。

【相互作用】未进行本药的药物相互作用研究。紫杉醇是由细胞色素CYP2C8和CYP3A4代谢。由于未进行本药的药物相互作用研究，当本药与已知的细胞色素CYP2C8和CYP3A4底物或抑制剂类药物（见药代动力学）。在以往的临床试验中，尚未对作为CYP3A4底物的紫杉醇和作为CYP3A4底物和/或抑制剂的蛋白酶抑制剂(Ritonavir，Saquinavir，Indinavir和Nelfinavir)间的潜在药物相互作用进行观察和评价。

【不良反应】在欧美及中国转移性乳腺癌患者使用本药或紫杉醇注射液的随机对照临床试验中发生的重要不良事件见表1。表1每三周给药随机对照临床试验中的重要不良事件发生率a。全身各系统出现的不良事件：除特殊指出外，以下讨论均为本药单药治疗转移性乳腺癌的随机对照临床试验的安全性资料。主要不良事件的发生频率及严重程度已在表1中列出。讨论中的某些罕见严重不良事件是引自紫杉醇注射液安全性资料．因在使用本药时也有可能出现。血液学：中性粒细胞减少是最重要的血液学毒性，与给药剂量相关，一般很快可恹复正常。在转移性乳腺癌病人的随机对照临床试验

【禁 忌 症】治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3 ，不应给予本药治疗。