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来氟米特用于强直性脊柱炎效果怎么样

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时间: 2014-11-10 17:21:51

来氟米特用于强直性脊柱炎效果怎么样?米氟米特(1eflunomide,LEF)是美国食品及药物管理局(FDA)于1998年批准上市的一种新的免疫抑制剂,中国药品食品监督管理局(SFDA)于1999年批准在中国上市后,逐渐广泛应用于治疗风湿性疾病,对多种风湿性疾病有较好的疗效,尤其在类风湿关节炎、狼疮性肾炎的治疗中应用较多。根据其药代动力学、作用机制目前已广泛应用于治疗强直性脊柱炎。那么,来氟米特用于强直性脊柱炎效果怎么样?

强直性脊柱炎(ankylosingspondylitis,AS)是一种病因未明慢性进行性炎性疾病,主要侵犯骶髂关节、脊柱骨突、脊柱旁软组织及外周关节,可伴发关节外表现,严重者可发生脊柱畸形和关节强直。它属于血清阴性脊柱关节病,发病高峰年龄主要受累青壮年的特点,但临床目前还没有特效的治疗方法,如诊治不及时,病情持续发展至晚期可导致脊柱强直、关节畸形而致残。在我国AS发病率为0.4%,其中约1/3AS患者终出现永久性关节功能丧失。

那么,来氟米特用于强直性脊柱炎效果怎么样?LEF口服吸收后转化为A771726,并通过A771726在体内发挥其免疫调节作用。A771726通过抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的活性,阻断嘧啶的从头合成途径。LEF还可以抑制酪酸激酶的活性,A771726通过阻断酪氨酸激酶的活化,阻断T细胞的增殖过程。因此,LEF能够同时抑制T细胞的激活和增殖。研究证实,LEF可以在活化和转位两个环节上抑制NF—KB的活化,首先它抑制IKB降解酶,使活化淋巴细胞中NF2KB无法摆脱抑制状态。其次,它可以抑制NF—KB亚单位向细胞核内的转移,使已活化的NF—KB无法发挥作用。此外LEF还能够抑制淋巴细胞和非淋巴细胞的增殖,抑制细胞粘附分子的表达,阻止炎性细胞的附壁和向毛细血管外的游走。

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