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依折麦布片的药代动力学是怎样的

关键字: 依折麦布片 高胆固醇

时间: 2014-11-20 17:09:22

依折麦布片的药代动力学是怎样的?随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。

那么,依折麦布片的药代动力学是怎样的?

1、吸收:口服后,依折麦布被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布-葡萄糖苷酸结合物在服药后1-2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),而依折麦布则在4-12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。10mg依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。本品可以与食物一起或分开服用;

2、分布:依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99。7%及88-92%;

3、代谢:依折麦布主要在小肠和脏与葡萄糖苷酸结合(lI相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10-20%和80-90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时;

4、清除:受试者口服似14C-依折麦布(20mg)后,总依折麦布约占血浆总放射性的93%。在10天的收集期内,从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。48小时后,血浆中检测不到放射性。

不管药物疗效多高,多好,都要正确使用才能发挥药物的功效,倘若盲目用药只会适得其反。我们建议服用产品前,要详细的咨询专业的医生或者是专科药师。如果您想了解更多疾病用药的相关信息,可免费拨打宝芝林大药房咨询热线:4008-010-870,在线药师将会为您提供专业的用药指导。