依西美坦片功效是什么
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时间： 2015-12-13 17:47:15
对于药品功效的了解是我们要做的第一件事情，依西美坦片在临床上是一种不常见的药物，它的功效是比较特殊的，它在临床上主要用于治疗癌症。我们知道癌症是非常严重的一种疾病，晚期癌症是没有办法治愈的。那么依西美坦片功效是什么？
依西美坦片具有强大而专一的芳香化酶的抑制作用，可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争与芳香化酶结合，且呈不可逆结合，从而使酶丧失活性(即所谓的自杀性抑制)从而降低血浆中雌激素水平，实为蛋白水平的抑制。
据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后，血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右，尿中排出的原形药物低于给药量的1%。
依西美坦片作为绝经后妇女雌激素依赖型乳腺癌患者的二线和三线治疗药物，其在缩小肿瘤、延长存活率和病情稳定率的方面优于标准疗法，不良反应少，显示了良好的应用前景。
依西美坦片主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高 血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。
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