他达拉非片(欣炜歌)

【药品名称】他达拉非片(欣炜歌)

【通用名称】他达拉非片

【生产企业】长春海悦药业股份有限公司

【功效主治】治疗勃起功能障碍

【用法用量】 口服.1、用于成年男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg.可至少在性生活前30分钟服用.最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非,因为尚未确定长期服用的安全性.同时,因为他达拉非的作用经常持续超过一天.2、用于老年男性:老年人无须调整剂量.3、用于肾功能不全的男性:对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量.对于重度肾功能不全的患者,最大推荐剂量为10mg.(详见【药代动力学】)4、用于肝功能不全的男性:本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.关于重度肝功能不全(Child-Pugh分级C)患者使用他达拉非的临床安全性信息有限;如果对此类患者开处方,需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估.尚无肝功能不全的患者服用高于10mg剂量的数据.(详见【注意事项】及【药代动力学】)5、用于糖尿病的男性:糖尿病患者无须调整剂量.6、用于儿童和青少年:18岁以下者不得服用本品

【化学成分】他达拉非

【性  状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适用疾病】勃起功能障碍

【药理作用】性刺激过程中，阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松抛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末和内皮细胞释放的一氢化氨(MO)介导的，NO刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(cGMP)，cCMP导致平滑肌松弛，增加阴茎海绵体血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5)，通过增加cGMP增强勃起功能。 PDE5抑制可影响阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度，在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也观察到相同的情况，减轻BPH症状的作用机制目前尚未明确。 PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性制剂。由于需要性刺激激发局部释放N0，因此如无性刺激，他达拉非不会对PDE5产生抑制。 体外研究显示，他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强，这些研究显示他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管，肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强1000倍以上;比对心脏、血管中PDE3的作用强1000倍以上;比对视网膜中参与光传导的PDE6的作用强约700倍;比对PDEB、PDE9和PDE10作用强9000倍以上;比对PE11A1的作用强14倍，比PDE11A4的作用强40倍。PDE11存在于人前列腺、睾丸，骨骼肌和其他组织中。在体外，他达拉非能够抑制重组 PDE11A1，在治疗浓度下，对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理作用和临床影响尚不明确。

【相互作用】与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性 硝酸盐类药物——临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见“禁忌”，“用法用量”及“药理毒理”)。 a-受体阻滞剂——当PDE5抑制剂与a-受体阻滞剂

【不良反应】尚不明确

【禁 忌 症】硝酸盐类药物 正在服用任何形式的硝酸盐类药物，无论是定期和/或间歇性给药患者，严禁服用他达拉非片，临床研究学表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非片共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果(见“药理毒理”)。 超敏反应 已知对他达拉非片过敏患者不得服用他达拉非片。有超敏反应的报告，包括斯约二氏综合征和剥脱性皮炎(见“不良反应”) 鸟苷酸环化酶(GC)刺激剂 正在使用GC刺激剂(如利奥西呱)的患者不得不服用他达拉非片。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，可能会加强GC刺激剂