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【药品名称】西洛他唑胶囊（斯特里普）
【通用名称】西洛他唑胶囊
【生产企业】浙江为康制药有限公司
【功效主治】西洛他唑胶囊改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。
【用法用量】口服，一次100mg（二粒），一日2次。可根据病情适当增减。
【化学成分】西洛他唑胶囊主要成分为西洛他唑。
【性 状】西洛他唑胶囊为胶囊剂，内容物为白色粉末和颗粒。
【药理作用】药理作用 本品改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。斯特里普及其代谢产物是环腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶III抑制剂（PDEIII抑制剂），可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。 本品能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示，病人口服斯特里普100mg/次，一天两次，连续12周后，甘油三酯水平下降约15%,高密度脂蛋白水平升高约10%。 毒理研究： 重复给药毒性：犬重复经口给予斯特里普可导致心血管损伤，包括左尽室心内膜出血、含铁血黄素沉积及纤维化，右心房壁出血，冠状动脉壁平滑肌出血、坏死，冠状动脉内膜增厚，冠状动脉炎和外周动脉炎。在52周的实验研究中，最低剂量产生心血管损伤时游离药物的全身暴露量（AUC）比人服用最大推荐量（MRHK,为100mg,每日两次）时的低。犬类似损伤的报道亦见于应用其它正性肌力药（包括PDEIII抑制剂）和/或血管扩张剂。雌、雄大鼠连续给予斯特里普5或13周，当AUC分别是人服用MRHD时AUC的1.5和5倍时未观察到心血管损伤。猴经口应用斯特里普1800mg/kg/日，连续13周亦未见心血管损伤，而此发挥药理作用剂量时的AUC低于人服用MRHD及狗产生心血管损伤剂量时所达AUC。 遗传毒性：斯特里普细菌突变试验，DNA修复试验，哺乳细胞基因突变及在体小鼠骨髓染色体畸变试验结果均为阴性。但体外中国仓鼠卵巢细胞试验中，斯特里普可显着增加染色体畸变率。 生殖毒性：雌性大鼠经口给予斯特里普1000mg/kg/日可降低其胎仔体重，增加胎仔心血管、肾及骨骼异常的发生率，表现为室间隔、主动脉弓、锁骨下动脉发育异常，肾盂扩张，出现14肋，骨化延迟；非孕雌性大鼠应用上述剂量时游离药物的AUC是人服用MRHD时的AUC的5倍。雌性大鼠给药150mg/kg/日（AUC是人服用MRHD时AUC的5倍，与1500mg/kg/日时的AUC相同）可使室间隔缺损和骨化延迟的发生率增加。兔生殖毒性研究发现，斯特里普在低至150mg/kg/日时即可使胸骨骨化延迟的发生率增加，非孕兔给予斯特里普150mg/kg/日游离药物AUC远低于人服用MRHD时的AUC。 围产期大鼠给药150mg/kg/日，死胎发生率增加，胎仔体重降低。尚无怀孕妇女用斯特里普的充分和严格对照的临床研究资料。 致癌性：雌、雄大鼠（达500mg/kg/日）及小鼠（达1000mg/kg/日）连续掺食法给予斯特里普104周，未见致癌作用，但动物在最高剂量时达到的全身暴露量比人服用MRHD时的低。
【相互作用】前列腺素E1与斯特里普起协同作用，增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。
【不良反应】1、全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿； 2、循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压； 3、消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻； 4、过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感； 5、神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力； 6、肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升； 7、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升； 8、其他：偶有浮肿、疼痛； 9、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。
【禁 忌 症】以下患者禁服： 1、对斯特里普任何成份过敏者； 2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人； 3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等； 4、妊娠或有可能妊娠的妇女。
