酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）

【药品名称】酒石酸溴莫尼定滴眼液（阿法根）

【通用名称】酒石酸溴莫尼定滴眼液

【生产企业】爱尔兰 Allergan Pharmaceutical Ireland

【功效主治】酒石酸溴莫尼定滴眼液适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。部分患者长期 使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异，因此应予以密切监视。

【用法用量】滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达 高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

【化学成分】酒石酸溴莫尼定滴眼液主要成份为酒石酸溴莫尼定。

【性  状】酒石酸溴莫尼定滴眼液为淡黄绿色澄明液体。

【适用疾病】青光眼 开角型青光眼 眼内压

【药理作用】药理作用 作用机制： 酒石酸溴莫尼定为一种α-肾上腺素能受体激动剂。用药后两小时降眼压 效果达到峰值。在动物及人体中用荧光光度测定法进行的研究表明，酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制：既减少房水的生成，又增加葡萄膜巩膜的外流。 临床药理研究： 眼内压升高是造成青光眼性视野缺损的主要危险因素。眼内压越高，视神经受损和视野缺损的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼内压的作用，而对心血管和肺功能的影响很小。在多项长达一年与0.5%噻吗心安对比的临床研究中，酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼内压约4～6mmHg，噻吗心安约6mmHg。因未能适当地控制眼内压而退出研究的受试者占8%，其中30%发生在治疗的第一个月。因各种不良反应而未继续用药者约占20%。 毒理研究 为期一年猴眼部安全性研究中滴用约4倍推荐剂量的酒石酸溴莫尼定也未见显著眼部毒性。致癌作用，致突变作用及对生殖能力的损害：在给小鼠和大鼠每日分别口服2.5mg/kg和1.0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量 计，分别约为人血浆中本品的77和118倍)，为期21个月和2年的研究观察 中，均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究，包括Ames试验，宿主介导分析，中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变试验，小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均无任何致突变或促细胞发生作用。 妊娠（致畸作用）： 大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明，溴莫尼定不影响动物的生殖能力，对胎鼠亦无任何损害。此剂量相当于给人多次滴眼后人血浆中药物浓度的100倍。

【相互作用】虽然尚未对本品的药物间相互作用做过专门的研究，但与中枢神经 系统抑制药(酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑。临床研究中并未发现本品对脉搏或血压有明显影响，但由于α-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压 降低的可能。因此，在同时使用β-阻滞剂(眼局部用或全身用)，抗高血压药和/或强心甙药物时，亦应予以注意。文献中报道三环类抗抑郁药可使全身用氯压定(clonidine)的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本品的降眼压作用，尚不明确。滴用本品后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本品。

【不良反应】在临床试验中，约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括口干， 眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊，异物感，疲劳/倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症 状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

【禁 忌 症】本品禁用于： 对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。 使用单胺氧化酶抑制剂（MAO）治疗的患者及使用影响去甲肾上腺素传递的抗抑郁药的患者（如：三环类抗抑郁药和米安色林）。 新生儿和婴儿（年龄小于2岁的儿童）。