盐酸卡替洛尔滴眼液（美开朗）

【药品名称】盐酸卡替洛尔滴眼液（美开朗）

【通用名称】盐酸卡替洛尔滴眼液

【生产企业】中国大冢制药有限公司

【功效主治】盐酸卡替洛尔滴眼液青光眼，高眼压症。

【用法用量】滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效果不明显时，改用2%制剂，一次1滴，一日2次。

【化学成分】盐酸卡替洛尔滴眼液主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-[3-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-2-羟丙氧基]-3，4-二氢-2（1H）喹诺酮盐酸盐。

【性  状】盐酸卡替洛尔滴眼液为无色的澄明溶液。

【适用疾病】青光眼 高眼压症

【药理作用】药理作用： 1. 盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻滞剂，对β1和β2受体均有阻滞作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。 2. 卡替洛尔与其他β受体阻滞剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。 3. 本品为盐酸卡替洛尔滴眼液，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，青光眼病人滴用后1小时眼压开始降低，4小时降眼压作用最大。眼压降低5.6～9.9mmHg，眼压下降率为7%～22%，降眼压作用可持续8～24小时。连续用药4～32周的降眼压作用保持稳定，80.7%的高眼压和青光眼病人的眼压控制在21mmHg以下。 4. 卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔，是一种眼部β受体阻滞剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。 5. 本品的降眼压机制主要是减少房水生成，本品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。 非临床毒理研究： 致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。 致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。 生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

【相互作用】1. 与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。 2. 正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。 3. 不主张两种局部β受体阻滞剂同时应用，对正在应用β受体阻滞剂口服治疗的患者应慎用本品。 4. 本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。 5. 本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。 6. 酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。

【不良反应】1. 偶见下列局部不良反应：视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。 2. 长期连续用于无晶体眼或有眼底变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。 3. 偶见下列全身不良反应：心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。 4. 罕见不良反应：恶心。

【禁 忌 症】1.支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。 2.窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。 3.对本品过敏者。