注射用异环磷酰胺（誉衡）

【药品名称】注射用异环磷酰胺（誉衡）

【通用名称】注射用异环磷酰胺

【生产企业】哈尔滨誉衡药业股份有限公司

【功效主治】适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。

【用法用量】本品用灭菌注射用水溶解后再用0.9%氯化钠注射液500~1000m l 进一步稀释后 缓慢静脉滴注，持续至少30分钟以上。 单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g /m 2,连续5曰为一疗程。联合用药静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g /m 2,连续5曰为一疗程。 下一疗程应间隔3~4周或在血液毒性恢复后（血小板10_/M I ,白细胞4000/M l )再给药。最大剂量为18g /m 2。 为预防膀胱毒性，应大量摄入水，每曰经口服或静脉内输入2L 液体。同时使用预防出血性膀胱炎保护剂，如美司钠。在给药同时及给药后4小时、8小时，分别给予美司钠溶于生理盐水中静脉注射。通常美司钠用量为异环磷酰胺每曰总量的20%。 肝肾功能受损的患者给药剂量尚未确定。

【化学成分】异环磷酰胺

【性  状】注射用异环磷酰胺为白色结晶或结晶性粉末。

【适用疾病】乳腺癌 卵巢癌 肺癌 睾丸癌 恶性淋巴瘤 肉瘤 淋巴瘤

【药理作用】本品在体外无抗癌活性.进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或鱗酸酶水解，变为有活性的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制可能为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用毒理研究遗传毒性：体外细菌突变试验和在哺乳类动物细胞内进行的试验均显示本品具有致突变作用。在体内可引起小鼠和黑腹果蝇胚细胞的突变，并引起雄性小鼠显性致死性突变和果蝇隐性性连锁致死性突变明显增加。 生殖毒性：妊娠小鼠于妊娠11日给予异环磷酰胺30ng/m2,在第19日可见胚胎吸收增加。大鼠妊娠第6日至15日应用异环磷酰胺54nng/m 2后，可见胚胎致死作用。家兔交配后第6曰至8曰，给予异环磷酰胺88mg/m2,可观察到胚胎毒性。异常胚胎较对照组明显增加。 致癌性：大鼠研究中显示本品具致癌性，雌性大鼠产生平滑肌肉瘤和乳腺纤维瘤较明显。

【相互作用】（1）先前应用顺铂患者，可加重异环磷酰胺的骨髓抑制、神经毒性和肾毒性。（2）同时使用抗凝血药物，可能导致出血危险。（3）同时使用降血糖药，可增强降血糖作用。（4）与其他细胞毒药物联合应用时，应酌情减量。

【不良反应】只用异环磷酰胺单药的病人，剂量限制性毒性是骨髓抑制和尿毒性。剂量分次应用，大量摄入水，并用保护剂如美司钠，能显著减少出血性膀胱炎并发血尿，特别是肉眼可见血尿的发生率。每日剂量1.2g/m2 ,连用5日，如发生白细胞减少，通常是轻度至中度的.其他显著的副作用有脱发、恶心、呕吐和中枢神经系统毒性。 根据2070例病人在30处单药研究中发表文献统计，各种不良反应的发生率见下表: 不良反应 发生率（％> 脱发 <83 恶心、呕吐 <58 血尿 <46 肉眼可见之血尿 <12 中枢神经系统毒性 <12 感染 <8

【禁 忌 症】严重骨髓抑制者，对本品过敏者，双侧输尿管阻塞者，妊娠及哺乳期妇女禁用。