注射用甲氨蝶呤（普莱）

【药品名称】注射用甲氨蝶呤（普莱）

【通用名称】注射用甲氨蝶呤

【生产企业】哈尔滨莱博通药业有限公司

【功效主治】甲氨蝶呤具有厂谱抗肿瘤活性，可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下： 1. 抗肿瘤治疗，单独使用：乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。 2. 抗肿瘤治疗，联合使用：急性白血病（特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髄细胞性白血病）、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤（III和IV期，Peter氏阶段系统）和晚期覃样真菌病。 3. 大剂量治疗：大剂M甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤：成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌，大剂量甲氨蝶呤应用时，必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢叶酸（叶酸）是四氢叶酸酯的衍生物，可与甲氨蝶呤竞争进入细胞内，这种“甲酰四氢叶酸解救”可在大剂量甲氨蝶呤应用时保护正常组织细胞免受损害。 4. 银肩病化疗：甲氨蝶呤可用于治疗严重、己钙化性、对常规疗法不敏感的致残型银屑病。但因使用时有较大危险，应在经过活检及皮肤科医生确诊后使用。

【用法用量】抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。 绒毛膜癌及类似滋养层疾病，常规剂量是15〜30mg/日，肌注5天。通常一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3〜5个疗程。 治疗的有效性可采用24小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素）定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程后，HCG水甲应回到正常或低于50IU/24h,通常可测定的病变在约4〜6周后可完全消除。在HCG水平恢复正常后，建议继续给予1或2个疗程甲氨蝶呤的治疗。 每个治疗开始前，必须进行仔细地临床评佔，甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联合使用。 乳腺癌：对于淋巴结阳性的早期乳腺癌病人，作为乳房根治切除术后的辅助疗法，甲氨蝶呤与环磷酰胺、氟尿嘧啶 联合应用，交替进行长期化疗可得到较好的疗效。甲氨蝶呤的剂量为40mg/m2,于第一天和第八天静脉给药。 白血病：甲氨蝶呤与皮质类固醇及其它抗白血病药物的联合使用似可快速有效地缓解白血病，甲氨蝶呤的剂量为每天口服3.3mg/m2，合用强的松60mg/m2/曰。如有缓解，可改用甲氨蝶呤维持剂量，每次30mg/m2口服或肌注，每周二次；或每14天静脉给药2.5mg/kg。当复发时，可用诱导方案ffi复给药。急性髓细胞性白血病对化学疗法不敏感。其缓解时间短，易于复发和迅速产生耐药性。 簞样真菌病：甲氨蝶呤50mg每周一次或25mg每周二次肌注，可以作为P服疗法的替代方法。 大剂量疗法：参见注意事项，给药方案可根据病史、疾病的严重程度以及医师的临床经验加以调整，大剂量给药方 案应在具备处理不良反应的充分设备的条件下，由专家执行。银屑病化疗；治疗银屑病的给药方案主要依据病情的性质和严重程度及医师自身的经验而定，应事先告知病人所有可能的危险，并在治过程屮持续监测病人情况。甲氨蝶呤10~25mg,每周肌注或静注一次对严重、难以控制的银屑病可能有效。可根据病人的反应调整剂量，最大可至50mg/周，达到最佳反应时，应调整至尽可能低的剂量和尽可能长的间隔。常规的外用治疗应及早开始。在治疗前、治疗中及治疗后，都应检查病人肝肾功能及血常规。在使用甲氨蝶呤中及用药后至少8周内应采取适当的避孕措施。

【化学成分】甲氨蝶呤

【性  状】注射用甲氨蝶呤为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。

【适用疾病】乳腺癌 卵巢癌 葡萄胎 肺癌 睾丸癌 急性淋巴细胞白血病 宫颈癌 蕈样肉芽肿 急性白血病 恶性淋巴瘤 白血病 肉芽肿 软组织肉瘤 银屑病 肉瘤 淋巴瘤 淋巴细胞白血病

【药理作用】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂， 主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳鞋团的转移过程受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用， 但抑制RNA与蛋d质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细 胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

【相互作用】1、乙醇和其他对肝脏有损害药物，如与注射用甲氨蝶呤同用，可增加肝脏的毒性。2、由于用注射用甲氨蝶呤后可引起血液中尿酸的水平增多，在痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量；3、注射用甲氨蝶呤可增加抗血凝作用，甚至引起肝脏凝血因子的缺少或（和）血小板减少症，同此与其他抗凝药同用时宜谨慎；4、与保泰松和磺胺类药物同用后，因与蛋白质结合的竞争，可能会引起注射用甲氨蝶呤血清浓度的增高而导致毒性反应的出现；5、口服卡那霉素可增加口服注射用甲氨蝶呤的吸收，而口服新霉素那可减少其吸收；6、与弱有机酸和水杨酸盐等同

【不良反应】1. 骨髓抑制：白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症，这些副作用与剂量和使用时间有关。 2皮肤系统：红斑、搔痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈，同时采用紫外线照射后银 屑病的皮损可能会加重，还可发生脱发，但通常可再生。 3. 消化系统：牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎，肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。 4. 泌尿系统：肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少，短期精液减

【禁 忌 症】下列情况下禁用甲氨蝶呤注射液：肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者，如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。