洛莫司汀胶囊（中孚）

【药品名称】洛莫司汀胶囊（中孚）

【通用名称】洛莫司汀胶囊

【生产企业】中孚药业股份有限公司

【功效主治】本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤（如成胶质细胞瘤）及继发性肿瘤；治疗实体瘤，如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。

【用法用量】100～130mg/m2，顿服，每6～8周一次，3次为一疗程。

【化学成分】本品主要成份：洛莫司汀。 化学名称：N-(2-氯乙基)-N' -环己基-N-亚硝基脲。

【性  状】本品为胶囊剂。

【适用疾病】肺癌 胃癌 恶性淋巴瘤 肿瘤 直肠癌 肠癌 淋巴瘤

【药理作用】本品为细胞周期非特异性药，对处于G2－S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯．或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难于修复，有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。

【相互作用】以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。

【不良反应】口服后6小时内可发生恶心、呕吐，可持续2～3天，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻；少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制，服药后 3～5周可见血小板减少，白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次，第6～8周才恢复；但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

【禁 忌 症】有肝功能损害、白细胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染时应先治疗感染。