多西他赛注射液（协和）

【药品名称】多西他赛注射液（协和）

【通用名称】多西他赛注射液

【生产企业】北京协和药厂

【功效主治】1、多西他赛适用于先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌的治疗。除非属于临床禁忌，先期治疗应包括蒽环类抗癌药。2、多西他赛适用于使用以顺铂为主的化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。

【用法用量】多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用。每天16mg，持续至少3天，以预防过敏反应和体液潴留。临用前将多西他赛所对应的溶剂全部吸入对应的溶液中，轻轻摇混合均匀，将混合后的药瓶室温放置5分钟，然后检查溶液是否均匀澄明，根据计算病人的所用药量，用注射器吸入混合液，注入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液的注射瓶或注射袋中，轻轻摇动，混合均匀，最终浓度不超过0.9mg/ml。多西人赛的推荐剂量为75mg/m2 滴注一小时，每三周一次。

【化学成分】本品主要成份为多西他赛，其化学名称为[2aR-(2aα, 4β, 4aβ, 6β, 9α,(αR′,βS′),11α, 12α, 12aα, 12bα)]-β-[(1,1-二甲基乙氧基)羰基氨基]-α-羟基苯丙酸[12b-乙酰氧-12-苯甲酰氧-2a, 3, 4, 4a, 5, 6, 9, 10, 11, 12, 12a,12b -十二氢-4,6,11-三羟基-4a,8,13,13-四甲基-5-氧代-7,11-亚甲基-1H-环癸五烯并[3,4]苯并[1,2-b]氧杂丁环-9-基]酯。本品辅料为枸橼酸和聚山

【性  状】本品为淡黄色至黄色澄明的黏稠液体。

【适用疾病】乳腺癌 肺癌

【药理作用】1、药理作用： 多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药，通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结合，促进微管蛋白装配成稳定的微管，同时抑制其解聚，导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定，从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目，这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。2、毒理研究： 遗传毒性：在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中，多西他赛表现出致断裂作用，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性：在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg（按体表面积折算，约为临床推荐剂量的1/50），未见对生育力的损伤，但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期（每21天给药1次，连续6个月）的重复给药试验结果有相关性；大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15），可见睾丸萎缩和变性，大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日（按体表面积折算，分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300），可见胚胎毒性和胎仔毒性（表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟）。以上剂量亦可引起母体毒性。

【相互作用】体外研究表明CYP3A4抑制剂可能干扰多西他赛注射液的代谢，因此当与此类药物（如酮康唑、红霉素、环孢素等）同时应用时应格外小心

【不良反应】1 骨髓抑制，中性粒细胞减少是最常见的副反应而且通常较严重（低于500个/mm3）可逆转且不蓄积。 2 过敏反应：部分病例可发生严重过敏反应，其特征为低血压与支气管痉挛，需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红，伴有或不伴有搔痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒战。3 皮肤反应常表现为红斑，主要见于手、足，也可发生在臂部，脸部及胸部的局部皮疹，有时伴有搔痒。皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指（趾）甲病变。以色素沉着或变淡为特点，有时发生疼痛和指

【禁 忌 症】以下患者禁用： 1．对多西他赛或聚山梨酯-80有严重过敏史的病人。 2．白细胞数目小于1500个/mm3的病人。3．肝功能有严重损害的病人。