氟康唑胶囊（大扶康）

【药品名称】氟康唑胶囊（大扶康）

【通用名称】氟康唑胶囊

【生产企业】辉瑞制药有限公司

【功效主治】本品适用于以下真菌病:1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。2.隐球菌病:包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用本品用来维持治疗，以预防隐球菌病的复发。3.粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染，念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。4.急性或复发性阴道念珠菌病。5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者，可用本品进行预防治疗。6.皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。7.皮肤着色真菌病。

【用法用量】治疗其他真菌感染时，每日亦只需给药一次，而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。成人用药：1.念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染：常用剂量为第1日400mg，以后每日200mg。根据临床反应，可将日剂量增至400mg。疗程亦视临床反应而定。2.隐球菌脑膜炎及其他部位隐球菌感染，常用剂量为第1日400mg，以后每日200至400mg。疗程视服药后临床及真菌学反应而定，但对隐球菌脑膜炎而言，治疗期一般为脑脊液菌检转阴后，再持续6～8周。为预防艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发，在患者完成一个疗程的基本治疗后，可继续给予本品作维持治疗，日剂量为200mg，持续10～12周。3.口咽部念珠菌病：常用剂量为每日50mg一次，连续7～14天。免疫功能严重受损者，可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病，常用剂量为每日50mg一次，连续14天，同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染：如食道炎、非侵入性支气管感染、肺部感染、念珠菌尿症、慢性粘膜皮肤念珠菌病等，常用剂量为每日50mg一次，连续14～30天。对上述粘膜念珠菌感染中异常难治的病例，剂量可增至每日100mg一次。4.阴道念珠菌病：150mg一次单剂量口服。5.为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染，在患者接受化疗或放疗时，可每日一次口服本品50mg。6.皮肤真菌病：对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念珠菌感染，推荐剂量为每周150mg一次或每日50mg一次，疗程一般为2～4周；但足癣的疗程可延长至6周；对花斑癣，推荐剂量为每日50mg一次，疗程为2～4周，头癣疗程为6～8周。7.指趾甲癣：每周150mg一次，疗程2～4个月，视病情可适当延长疗程。8.着色真菌病：每日400至600mg，疗程4-6个月，视病情可适当延长疗程。有研究资料报告，每日最高剂量可增至800mg。老年人：无肾功能损伤者，可采用成人的正常剂量。肾功能损伤者（肌酐清除率[50ml/min），应根据受损程度相应调整给药方案，详细方法见下。肾功能受损患者用药：本品大部分以原形由尿排出，因此，只需给药一次的治疗不需调节剂量；若需多次给药时，应给予常规剂量，此后则按肌酐清除率来调整给药时间间隔或每日剂量，详细方法如下： 肌酐清除率（ml/min） 给药间隔时间/日常剂量 ＞50 24小时（常规剂量） ≤50 （未透析） 48小时或常规剂量的一半 定期透析患者 每次透析后应用100%的推荐剂量 儿科用药：国外最近研究资料报导，通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷患儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明，本品在16岁以下少年儿童体内的血浆半衰期与成人不同，分别是：1日龄为73.7h；周龄为53.2h；2周龄为46.6h；3月龄至2岁为21.7h；2岁至12岁为20.9h；12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数（如生物利用度、表观分布容积等）与成人相似，故对不同年龄儿童推荐剂量如下：＞4周的患儿：粘膜真菌感染： 3mg/kg体重/日，每日给药一次， 深部系统真菌感染： 6mg/kg体重/日，每日给药一次； 严重威胁生命的感染： 12mg/kg体重/日，每日给药一次。2-4周的患儿：kg体重剂量同上，每2天给药一次。

【化学成分】本品主要成分为氟康唑。其化学名称为：α-(2,4-二氟苯基)-α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇。

【性  状】氟康唑胶囊为胶囊剂，其内容物为白色或类白色粉末。

【适用疾病】阴道炎 组织胞浆菌病 球孢子菌病 芽生菌病 念珠菌病 生殖器念珠菌病 慢性粘膜皮肤念珠菌病 肺炎 腹膜炎 隐球菌病 尿路感染 霉菌性阴道炎 肺念珠菌病 外阴阴道炎 脑膜炎

【药理作用】药理作用 治疗药物分类： 三唑类衍生物, ATC 号 J02AC。氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450 甾醇 C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的 14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。 体外试验表明：本品对新型隐球菌和念珠菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念珠菌属感染(包括免疫缺陷动物的全身性念珠菌病)；新型隐球菌感染(包括颅内感染)；小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括颅内感染)有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。 毒理研究 遗传毒性结果表明：Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。生殖毒性试验结果表明：大鼠经口给予氟康唑 20mg/kg, 可轻度延迟分娩过程，但不影响其生力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20mg/kg 和 40mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。致癌试验进行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分别按 2.5、5 或 10mg/kg 体重/日剂量（约为人体推荐剂量的 2~7 倍）口服氟康唑 24 个月，提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为 5mg/kg 和 10mg/kg，连续给药 24 个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

【相互作用】抗凝血药：在一项药物相互作用的研究中,氟康唑可使服用华法林的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长（12%）。上市后的临床报道称,同其他唑类抗真菌药相仿,接受氟康唑治疗并同服华法林治疗的患者随着凝血酶原时间延长可发生出血性不良事件（皮下淤血、鼻衄、胃肠道出血、血尿和黑便）。应严密监查同时接受香豆素类抗凝血药治疗患者的凝血酶原时间。 苯二氮卓类药物（短效）：口服咪达唑仑后给予氟康唑可引起后者血药浓度明显升高,并出现精神运动性反应。咪达唑仑的这种作用在口服氟康唑患者中较静脉给药氟康唑患者表现得更为明显。如患者需要同

【不良反应】报告了在临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。这些事件中，许多是由给药之外的因素引起的，比如潜在疾病。因为在很多情况下，给所有事件确定特定的因果关系是不可能的，所以即使尚未确定事件是由氟康唑引起的，而且其中很多也不是不良反应，仍然报告了所有的事件。氟康唑通常耐受良好。在临床试验过程中观察到的、并与氟康唑相关的常见的不良反应为：神经系统异常：头痛。皮肤和皮下组织异常：皮疹。胃肠道异常：腹痛、腹泻、胃肠胀气、恶心。肝胆系统异常：肝毒性，包括罕见的致死性肝毒性病例，碱性磷酸酶升高，胆红素升高和

【禁 忌 症】对氟康唑及其无活性成份，或其它唑类药物过敏的患者禁用。尚无氟康唑与其他唑类抗 真菌药物交叉过敏反应相关信息。对其他唑类过敏的患者应谨慎使用氟康唑。根据多剂量药 物相互作用研究结果，多剂量接受氟康唑每日 400mg 或更高剂量治疗的患者禁止同时服用 特非那定（参见【药物相互作用】）。接受氟康唑治疗的患者禁止同时服用延长 QT 间期和 经过 CYP3A4 酶代谢的药物，如西沙必利、阿斯咪唑、匹莫齐特、红霉素、奎尼丁（参见 【注意事项】及【药物相互作用】）。