注射用美罗培南（倍能）

【药品名称】注射用美罗培南（倍能）

【通用名称】注射用美罗培南

【生产企业】深圳市海滨制药有限公司

【功效主治】美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2.腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染，如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它严重感染，如脑膜炎、败血症等。

【用法用量】静脉给药：1.成人，常规剂量：每8小时给药500～1000mg。(1)脑膜炎：每8小时给药2000mg。(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小时给药1000mg。(4)皮肤和软组织感染：每8小时给药500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26～50ml/min时者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10～25ml/min者，每12小时给药500mg；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小时给药500mg。3.肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需调整剂量。4.透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。5.小儿剂量：按体重一次10～20mg/kg，一日3次。

【化学成分】美罗培南

【性  状】美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08～0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)＜4mg/L；全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感，最小抑菌浓度(MIC)为0.06～1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它

【适用疾病】盆腔炎 膀胱炎 肾盂肾炎 烧伤 支气管炎 肺炎 腹膜炎 败血症 泌尿道感染 慢性支气管炎 脓胸 胸腔内感染 骨髓炎 脓肿 胆囊炎 胆管炎 脑膜炎 肾炎 附件炎 关节炎

【药理作用】药理作用：美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，美罗培南容易穿透大多数革兰阳性和阴性细菌的细胞壁，而达到其作用靶点青霉素结合蛋白（PBPS）。除金属β-内酰胺酶以外，其对大多数β-内酰胺酶（包括由革兰阳性菌及革兰阴性菌所产生的青霉素酶和头孢菌素酶）的水解作用具有较强的稳定性。美罗培南不宜用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌感染，有时对其它碳青霉烯类的耐药菌株亦表现出交叉耐药性。体外试验显示，对一些绿脓杆菌的分离菌株，美罗培南与氨基糖苷类抗生素合用可产生协同作用。 体外试验和临床感染应用中均表明美罗培南对以下大多数微生物有活性： 1.革兰阳性需氧菌：肺炎链球菌（不包括青霉素耐药性菌株）、草绿色链球菌。 2.革兰阴性需氧菌：大肠杆菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株）、肺炎克雷伯菌、绿脓假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌。 3.厌氧菌：脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、消化链球菌。 美罗培南对以下微生物表现出体外抗菌活性，但是其临床意义尚不清楚： 1.革兰阳性需氧菌：金色葡萄球菌（β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株）、表皮葡萄球菌（β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株）。（注：葡萄球菌中凡对甲氧西林/苯唑西林有耐药性者亦应考虑其对美罗培南有耐药性） 2.革兰阴性需氧菌：不动杆菌、嗜水气单胞菌、空肠弯曲菌、异型枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌（对氨苄青霉素耐药菌株和β-内酰胺酶阴性菌株）、卡他莫拉菌（β-内酰胺酶阳性菌株及β-内酰胺酶阴性菌株）、摩氏摩根菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、沙门氏菌、粘质沙雷氏杆菌、志贺氏菌属等。 3.厌氧菌：吉氏拟杆菌、卵形拟杆菌、单形拟杆菌、解脲拟杆菌、普通拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、迟缓真杆菌、梭形杆菌、不解糖卟啉单细胞菌、痤疮丙酸杆菌等。 毒理研究：遗传毒性：细菌回复致突变试验，中国仓鼠卵巢细胞HGPMT试验、人淋巴细胞基因培养试验、小鼠微核试验结果均未发现有潜在的致突变作用。 生殖毒性：大鼠给予美罗培南，剂量达1000mg/kg每天，猕猴剂量达360mg/kg每天（以AUC比较，分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的1.8及3.7倍），未见有生殖毒性，也未发现对生育力和与胎儿的损害，但大鼠剂量≥250 mg/kg每天（以AUC比较，分别相当于人每8小时1克剂量时暴露量的0.4倍）时，胎仔体重出现轻微异常改变。

【相互作用】1.丙磺舒和注射用美罗培南联合用药可降低注射用美罗培南的血浆清除率，同时延长注射用美罗培南的半衰期。2.注射用美罗培南与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。3.有报道抗癫痫药与注射用美罗培南合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。

【不良反应】1.过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。2.消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。3.肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。4.肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。5.中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。6.血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【禁 忌 症】1.对本品成份及其它碳青霉烯类抗生素过敏者禁用。 2.使用丙戊酸的病人禁用。