阿仑膦酸钠片（福善美）

【药品名称】阿仑膦酸钠片（福善美）

【通用名称】阿仑膦酸钠片

【生产企业】Merck Sharp & Dohme S.P.A.

【功效主治】适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折(椎骨压缩性骨折)。适用于治疗男性骨质疏松症以预防骨折。

【用法用量】阿仑膦酸钠片 必须在每天第一次进食、喝饮料或应用其它药物治疗之前的至少半小时，用白水送服，因为其它饮料(包括矿泉水)、食物和一些药物有可能会降低阿仑膦酸钠片 的吸收(见[药物相互作用])。 为尽快将药物送至胃部，降低对食道的刺激，阿仑膦酸钠片 应在清晨用一满杯白水送服，并且在服药后至少30分钟之内和当天第一次进食前，病人应避免躺卧。阿仑膦酸钠片 不应在就寝时和清早起床前服用，否则会增加发生食道不良反应的危险(见[注意事项])。 如食物中摄入不足，所有骨质疏松患者都应补充钙和维生素D(见[注意事项])。

【化学成分】阿仑膦酸钠片主要成份为:阿仑膦酸钠 化学名称:(4-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。

【性  状】阿仑膦酸钠片为白色片

【适用疾病】绝经 骨质疏松 脊柱骨折 骨折

【药理作用】药理机制：动物研究发现该品有下述作用方式。在细胞水平，阿仑膦酸钠对骨吸收部位特别是破骨细胞作用的部位有亲嗜性。正常情况下，破骨细胞粘附于骨表面但边缘并不粗糙，而粗糙的边缘则是骨吸收活跃的标志。阿仑膦酸钠不影响破骨细胞的聚集或粘附，但它确实能抑制破骨细胞的活性。小鼠体内进行的有关标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠在骨内作用部位的研究显示，破骨细胞表面的摄入是成骨细胞表面的10倍。标记有放射活性的[3H]阿仑膦酸钠分别给予大鼠6天和小鼠49天后，检查其骨组织发现，正常骨形成于阿仑膦酸钠表面，后者与基质结合后不再具有药理活性，因此，阿仑膦酸钠必须持续服用以抑制新形成的吸收表面的破骨细胞。狒狒和大鼠的组织形态测量学显示，阿仑膦酸钠能降低骨转换（即骨重建部位的数量），而且，在这些重建部位，骨形成超过骨吸收，从而使骨量逐渐增加。 动物毒理：对雌性大鼠和小鼠来说，口服阿仑膦酸钠的LD50值分别为552mg/ kg（3256mg/m2）和966mg/kg（2898mg/m2）（相当于人类口服剂量*27600和48300mg）。对雄性鼠，这些值要略高一些，分别为626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服剂量达200mg/kg（4000mg/m2）仍未见致死作用（相当于人类口服剂量 *10000mg）。 *以患者的体重为50公斤计 慢性毒性：对大鼠和狗分别进行的长达一年和三年的重复剂量-毒性研究发现，阿仑膦酸钠的相关变化有以下几个方面：在内源性软骨骨形成区保留了最初的松质骨；碱性磷酸酶活性持续下降；血钙和血磷的浓度一过性下降。这些都与阿仑膦酸钠预期的药理活性相关。对肾毒性最敏感的物种（如狗）出现肾毒性的剂量相当于人类至少应用100mg。大鼠需要更高的剂量才表现出这种肾毒性。胃肠毒性只出现在啮齿动物。这可能是由于对黏膜的直接作用，且仅发生在剂量超过2.5mg/kg/天时。 致癌作用：动物超剂量试验未发现有致癌作用。 致突变作用：无论有无代谢活性，体外微生物致突变试验未发现阿仑膦酸钠有致突变作用。五项基因毒性研究中有四项都是纯阴性结果，包括与人类致癌可能性最直接相关的研究（体内染色体畸变试验和微生物致突变试验），以及大鼠和小鼠体内的致癌研究阴性结果均表明阿仑膦酸钠对人类没有基因毒性或致癌的危险。 繁殖：口服给予大鼠阿仑膦酸钠每天5mg/kg对两性的生育和繁殖能力都没有影响。这些研究中发现的唯一与药物相关的影响是大鼠分娩困难。这与药物介导的低钙血症直接相关，这种影响可通过给大鼠补充钙来预防。而且，每天1.25mg/kg的剂量没有任何影响。 生长发育：有关生长发育的毒性研究中，给予大鼠阿仑膦酸钠每天25mg/kg和给予兔子每天35mg/kg均未发现有不良影响。

【相互作用】如果同时服用钙补充制剂、抗酸药物和其它口服药物可能会干扰阿仑膦酸钠片吸收。因此，病人在服用阿仑膦酸钠片以后，必须等待至少半小时后，才可服用其他药物。 预计无其它具有临床意义的药物相互作用。 两项为期一或两年的临床研究对绝经后骨质疏松妇女同时应用激素替代治疗(雌激素±孕激素)(静脉同时经皮给药或口服给药)和阿仑膦酸钠片进行了评价。与单独应用相比，联合应用激素替代治疗和阿仑膦酸钠片能更多地增加骨量，更多地降低骨转换。在这些研究中，联合治疗与单独治疗在安全性和可耐受性方面是一致的。 特异性相互作用研究尚未进行。

【不良反应】腹痛，腹泻，恶心，便秘，消化不良，如不按规定服用方法者可有食道溃疡，偶有血钙降低，短暂白细胞升高，尿红细胞、白细胞升高。

【禁 忌 症】导致食管排空延迟的食管异常，例如狭窄或弛缓不能；不能站立或坐直至少30分钟者；对本产品任何成分过敏者；低钙血症（见【注意事项】）。