骨化三醇胶丸（罗盖全）

【药品名称】骨化三醇胶丸（罗盖全）

【通用名称】骨化三醇胶丸

【生产企业】Catalent Germany Eberbach GmbH

【功效主治】1.绝经后骨质疏松；2.慢性肾功能低下；3.术后甲状腺功能低下；4.特发性甲状旁腺功能低下；5.假性甲状腺功能低下；6. 维生素D依赖性佝偻病；7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

【用法用量】应根据每个患者血钙水平谨慎制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）。采集血钙标本时，不能使用止血带。若血钙超过正常范围（9~11mg/100ml或2250~2750μmol/l）1mg/100ml（250μmol/l），或血肌酐大于120μmol/l，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平。血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25μg。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人：每日约800mg），治疗开始时，补钙是必要的。因为胃肠道对钙吸收的改善，有些患者可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的患者，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄入量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过1000mg。口服，具体方法如下：1. 绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25μg，每日二次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。2. 肾性骨营养不良（包括透析患者）：起始阶段的每日剂量为0.25μg。血钙正常或略有降低的患者隔日0.25μg即可。如2~4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2~4周将本品的每日用量增加0.25μg，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数患者最佳用量为每日0.5至1.0μg之间。3. 甲状旁腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25μg，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2~4周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种患者需要较大剂量。如果医生决定对患有甲状旁腺功能低下的孕妇用本品治疗时，在妊娠后期应加大剂量，在产后及哺乳期应减小剂量。4. 老年患者：老年患者无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。5. 婴儿及儿童：本品的溶液剂型适用于婴儿和儿童。如同成人一样，应在测定血钙水平的基础上确定每日最佳剂量。2岁以内的儿童，推荐的每日参考剂量为0.01~0.1μg /kg体重。包装内所配备的测量管可准确地量出每个患者所需的剂量。给药体积可以以毫升或滴计：0.1ml溶液相当于0.1μg的活性成分（骨化三醇），或1滴溶液含有0.02μg骨化三醇。溶液可以先放入汤匙，然后混入儿童的饮料中（如橙汁等）。用后应拧紧瓶盖。在开盖有效期内（6星期），可用滴管的盖子代替原始的螺旋盖。或遵医嘱。

【化学成分】本品为胶丸，内容物为无色至淡黄色或淡棕色或淡棕黄色的澄清油状液体。

【性  状】骨化三醇胶丸为胶丸，内含黄色或谈黄色的油状液体。

【适用疾病】绝经 骨质疏松 围绝经期综合征 维生素D依赖性佝偻病 绝经后骨质疏松

【药理作用】1、药理作用：骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3（25-HCC）转化而成，正常生理性每日生成量为0.5~1.0µg，并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单次给予骨化三醇的药理作用大约可持续3~5天。2、毒理研究：大鼠和犬重复给药毒性研究结果显示：经口给予骨化三醇20ng/kg/天（2倍人体剂量）6个月，未见明显不良反应。80ng/kg/天的剂量（8倍人体剂量）6个月会产生中度不良反应，这些改变主要表现为持续的高钙血症。生殖毒性：大鼠生殖毒性研究表明：经口给予骨化三醇 300ng/kg/天（30 倍人体剂量），未见对生育力的不良影响。兔经口给予骨化三醇 300ng/kg/天和 80ng/kg/天时，2组分别观察到 2 窝和 1 窝胎仔异常，但在20ng/kg/天（2 倍人体剂量）时未见该异常。虽然给药治疗组和对照组之间在异常的幼仔或胎仔数量上未见统计学显著性差异，但不能排除与骨化三醇给药的相关性。

【相互作用】由于骨化三醇的维生素D3的最重要的代谢产物之一，因此在骨化三醇治疗期间禁止使用药理学剂量的维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。要对病人进行饮食指导，特别是要观察钙质的摄入情况并要对含钙制剂的使用进行控制。与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会透发新律失常。在维生素D类似物和激素之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类制剂则抑制钙的吸收。含镁药物（如抗酸药）可能导致高

【不良反应】临床试验：下表中所列的不良反应来自本品临床研究的经验和上市后经验。所报告的最常见的不良反应为高钙血症。表1中所列的不良反应是依照器官系统和发生频率进行划分的，发生频率采 用以下分类：非常常见(≥1/10)；常见（≥1/100至<1/10）；不常见（≥1/1,000至<1/100）；少见（≥1/10,000至<1/1,000）；非常少见（<1/10,000）；未知（根据已有数据不可评估）。在每个频率组中，依照严重程度递减列出不良反应。表 1 使用本品患者中发生的不良反应总结 器官系统分类

【禁 忌 症】本品禁用于与高血钙有关的疾病，亦禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者；禁用于有维生素D中毒迹象的患者。