希爱力(他达拉非片)

【药品名称】希爱力(他达拉非片)

【通用名称】他达拉非片

【生产企业】波多黎各 Lilly del Caribe,Inc.

【功效主治】治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。

【用法用量】1、用于成年男性：本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用； 2、最大服药频率为每日1次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过1天甚至可达到36小时。

【化学成分】他达拉非

【性  状】本品为黄色片，杏仁状，一面标有“C10”字样。

【适用疾病】阳痿 早泄 不举 性功能障碍 勃起功能障碍

【药理作用】1、他达拉非是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用； 2、体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10000倍以上； 3、1054名患者存家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时间。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善； 4、与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧化收缩压和舒张压（平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg）和在站立位收缩压和舒张压（平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg）均无显著差别，心率无显著变化； 5、在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell 100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力（蓝/绿色）的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。住所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见（＜0.1%）； 6、在男性中进行了3项试验，每天服用他达拉非10mg（连续6个月）和20mg（连续6个月和连续9个月）来研究他达拉非对精子生成的影响。其中2项试验观察到精子数量和浓度的减少，一般认为这一减少与他达拉非治疗无临床相关性。同时这些变化不伴随诸如精了活力、精子形态和FSH等参数的改变； 7、在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度（轻度、中度和重度）、病因、年龄（21-86岁）和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有81%的患者报告他达拉非改善了勃起，对照组是35%，(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%，而对照组分别为45%，42%和19%)。在初始疗效研究中，用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功，而服用安慰剂后，只有32%是成功的。在186例继发于脊髓损伤的勃起障碍患者中（他达拉非142例，安慰剂44例）开展的一项12周试验中，他达拉非可显著改善勃起功能，在接受他达拉非10或20mg（剂量可调，需要时给药）的患者中，平均每受试者的成功尝试比例为48%，安慰剂为17%。

【相互作用】下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。 1、其他药物对他达拉非的作用： （1）他达托非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑（每大200mg）可使他达 拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑（每天400mg）可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4 倍，Cmax增加22%。蛋白

【不良反应】1、报道最多的副反应通常为头痛和消化不良，眼睑肿胀或描述为眼痛和结膜充血是少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或是中度的； 2、最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。

【禁 忌 症】1、已知对他达拉非及其处方中的成分过敏的患者不得服用本品。临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品（详见“药物相互作用”）； 2、性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者，因此这些人群严禁