枸橼酸坦度螺酮胶囊（律康）

【药品名称】枸橼酸坦度螺酮胶囊（律康）

【通用名称】枸橼酸坦度螺酮胶囊

【生产企业】四川科瑞德制药有限公司

【功效主治】1.各神经症所致的焦虑症状，如广泛性焦虑症。2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑症状。

【用法用量】通常成人一次口服10mg，一日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减，最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。

【化学成分】本品主要成份为枸橼酸坦度螺酮，其化学名称为：（3aα，4β，7β，7aα）-六氢-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4，7-亚甲基-1氢-异吲哚-1，3（2氢）-二酮二氢枸橼酸盐。

【性  状】本品为硬胶囊剂，内容物为白色粉末。

【适用疾病】高血压 精神分裂症 抑郁症 消化性溃疡 原发性高血压 焦虑症 神经症

【药理作用】药理作用：坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性地作用于脑内5-HT1A受体。动物试验显示，坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。毒理研究：慢性毒性SD大鼠经口给予3~140mg／kg12个月时，可见，流涎、缩瞳、蛋白和血脂参数变动、体重增加受限、脑和脊髓神经细胞内、肾小管脂褐质样物质沉着、肺泡沫细胞积聚等。遗传毒性 坦度螺酮Ames试验结果为阴性，在有代谢活化时哺乳动物细胞染色体畸变试验结果阳性。生殖毒性 一般生殖毒性试验中，SD大鼠给药剂量达50mg／kg以上时出现动情周期异常、受孕率下降、着床率减少、胎仔体重低下，未见无胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期试验中，对SD大鼠给药剂量达80mg／kg以上时出现胎仔和幼仔体重低下，200mg／kg以上时可见波状肋骨增加，未见胎仔死亡。家兔给药剂量为150mg／kg以上时可见胎仔体重降低，未见胎仔死亡、畸形。围产期试验中，SD大鼠给药剂量为50mg／kg以上时可见幼仔生后发育抑制。致癌性 ICR小鼠经口给药20~180mg／kg连续18个月，SD大鼠经口给药10—90mg／kg连续24个月，未见肿瘤发生率升高。依赖性 猴巴比妥依赖状态下单次给药的交叉依赖性试验、连续自行给药试验、大鼠连续4周经口给药后停药1周的依赖性试验，未见精神依赖性和身体依赖性结果。大鼠经口给药60和200mg／天对地西泮连续给药后停药时引起的体重减少无抑制作用，提示与苯二氮※类药物之间无交叉依赖性。

【相互作用】表格详见说明书。

【不良反应】据国外文献报道，调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。 ⑴严重不良反应： 肝功能异常、黄疸（<0.1%） 因为会出现伴AST（GOT）、ALT（GPT）、AI-P、γ－GTP升高的肝功能异常、黄疸等，所以应定期做肝功能检查，密切观察，

【禁 忌 症】对本品中任何成分过敏者禁用。