琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)

【药品名称】琥珀酸美托洛尔缓释片(倍他乐克)

【通用名称】琥珀酸美托洛尔缓释片

【生产企业】AstraZeneca AB

【功效主治】高血压。心绞痛。伴有左心室收缩功能异常的症状稳定的慢性心力衰竭。

【用法用量】口服，一天一次，最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。同时摄入食物不影响其生物利用度。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。下列是有效的用药指导：高血压：47.5～95mg，一日一次。服用95mg无效的患者可合用其它抗高血压药，最好是利尿剂和二氢吡啶类的钙拮抗剂，或者增加剂量。心绞痛：95～190mg，一日一次。需要时可合用硝酸酯类药物或增加剂量。

【化学成分】琥珀酸美托洛尔。

【性  状】片剂

【适用疾病】心力衰竭 高血压 心绞痛 慢性心力衰竭

【药理作用】1、本品是一种选择性的Β1受体阻滞剂，其对心脏Β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的Β2受体产生作用所需剂量。琥珀酸本品的选择性是剂量依赖的，由于缓释片血药浓度的峰值明显低于同剂量的普通平片，使该剂型有相对更高的Β1受体选择性。 2、本品无Β受体激动作用，几乎无膜激活作用。Β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 3、本品的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，本品不会妨碍生理性血管扩张。在治疗剂量，本品对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的Β受体阻滞剂，该特性使之能与Β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。本品对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性Β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性Β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。 4、对于高血压患者，琥珀酸本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。本品治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，本品可降低心血管病死亡的危险。本品不会引起电解质紊乱。 5、对慢性心力衰竭的作用：在一项涉及3991例心功能NYHAⅡ-Ⅳ级、射血分数下降（≤0.40）的心力衰竭患者的研究（称为MERIT-HF）中，琥珀酸本品能增加存活率，减少入院治疗次数。长期接受治疗的患者的总体症状改善（纽约心脏病协会分级和总体治疗评估分值）。 6、另外，琥珀酸本品能增加射血分数，减少左心室收缩末期和舒张末期的容量。 7、对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导的时间来实现。在心肌梗死后患者中，本品可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。

【相互作用】琥珀酸美托洛尔缓释片应避免与下列药物合并使用：巴比妥类药物：巴比妥类药物（对戊巴比妥作过研究）可通过酶诱导作用使美托洛尔的代谢增加。普罗帕酮：4例已经使用美托洛尔的患者，在给予普罗帕酮后，美托洛尔的血浆浓度增高2～5倍，其中2例发生与美托洛尔有关的副作用。这种相互作用在8例健康志愿者中得到证实。对于这种相互作用的可能的解释是，普罗帕酮与奎尼丁相似，可通过细胞色素P4502D6途径抑制美托洛尔的代谢。由于普罗帕酮也具有b受体阻滞效应，其与美托洛尔的联合使用很难掌握。维拉帕米：维拉帕米与b受体阻滞剂合用时（已

【不良反应】常见（>1/100）：疲劳，头痛，头晕、肢端发冷，心动过缓、腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘少见（>=1‰，<1%）：胸痛，体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍，感觉异常、气急，支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。

【禁 忌 症】1、心源性休克。 2、病态窦房结综合征。 3、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 4、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受Β受体激动剂正变力性治疗的患者。 5、有症状的心动过缓或低血压。 6、本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。 7、心力衰竭适应症患者，如果其平卧位收缩压在多次测量时均低于100mmHg，在开始治疗前应对其是否适用本品进行重新评估。 8、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。 9、对本品中任何成份或