甲磺酸多沙唑嗪片（双将平）

【药品名称】甲磺酸多沙唑嗪片（双将平）

【通用名称】甲磺酸多沙唑嗪片

【生产企业】四川双新制药有限公司

【功效主治】原发性高血压；良性前列腺增生。

【用法用量】初始剂量为1mg(1片)，以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在 药后2-6小时之间，故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天，应按初始治疗方案重新开始用药。 高血压:初始剂量为1mg(1片)，每日1次。根据患者的立位血压反应(基于服药后2-6小时和24小时的测定值)，用药剂量可增加至2mg (2片)，每日1次，以后可根据需要增至4mg (4片)，每日1次，然后6mg(6片)，每日1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg(4片)增加过度体位性作用包括晕厥、体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为16mg/日(16片/日)，国内目前尚无此临床经验。 常用剂量的多沙唑嗪可用于肾功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者参见【注意事项】 良性前列腺增生:初始剂量1mg(1片)，每日1次。根据患者的尿动力学和症状，用药剂量可增加至2mg(2片)，每日1次，以后可根据需要增至4mg(4片)，每日1次，建议以1-2周的时间间隔调整剂量，应常规进行血压测定。国外研究资料提示本品最大使用剂量为8mg/日(8片/日)，国内目前尚无此临床经验。

【化学成分】甲磺酸多沙唑嗪

【性  状】甲磺酸多沙唑嗪片为白色或美白色片。

【适用疾病】高血压 原发性高血压 良性前列腺增生

【药理作用】药理作用 多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体，达到扩张血管，减少血管阻力，降低血压的作用。 多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂，而前列腺α1受体70%以上为A1亚型，故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1肾上腺素能受体（主要为A1亚型）而改善良性前列腺增生的症状。 多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值，但其临床重要意义尚未确定。 体外研究表明，5µmol多沙唑嗪6’-和7’-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。 毒理研究: 毒理作用: 遗传毒性:本品微核试验、鼠伤寒沙门氏菌诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。 生殖毒性:大鼠口服20mg/Kg/日甲磺酸多沙唑嗪(AUC为人每日服用12mg的4倍)可见雄性生殖力下降，停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/kg/日(其血药浓度分别为人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10倍和4倍)，对胎儿未见影响。家兔给予82mg/Kg/日可见 胎儿存活率下降。本品可通过胎盘屏障。大鼠母体动物给予多沙唑嗪40或50mg/Kg/日(AUC为每日口服12mg的8倍)可使胎儿出生后生长发育减缓。哺乳期大鼠口服本品后乳汁中的药物浓度为其血药浓度的20倍以上。 长期毒性:SD大鼠口服80mg/Kg/日6个月和40mg/Kg/日(AUC为人每日服用12mg的8倍)，12个月后可见心肌坏死和纤维化。大鼠和小鼠按同样方式给予本品40mg/Kg/日(大鼠AUC为人的8倍，小鼠Cmax与人相等)18个月均可见心肌纤维化。低剂量(lOmg/Kg/日或20mg/Kg/日)时两种动物均未见心脏毒性。犬口服20mg/Kg/日(Cmax为人每日服用12mg的14倍)12个月和 Wistar大鼠口服100mg/Kg/日(Cmax为人每日服用12mg的15倍)12个月后未见该损伤。 致癌作用:本品未见有致癌作用。

【相互作用】血浆中大部分(98%)多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外研究数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、β阻滞剂、非甾体抗炎药、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。

【不良反应】1.发生率在10%以上的不良反应：头晕、头痛、倦怠不适。2.发生率在2-10%的不良反应：嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。3.发生率为1%左右的不良反应：心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱

【禁 忌 症】已知对喹唑啉(如哌唑嗪和特拉唑嗪)或本品的任何成份过敏者禁用。近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。有胃肠道梗阻、食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。