更昔洛韦注射液(丽珠)

【药品名称】更昔洛韦注射液(丽珠)

【通用名称】更昔洛韦注射液

【生产企业】丽珠集团利民制药厂

【功效主治】更昔洛韦钠具有1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）发生的巨细胞病毒性视网膜炎。 2、预防可能发生于接受器官移植者的巨细胞病毒感染。

【用法用量】（一）对于肾功能正常者：1、治疗CMV视网膜炎的标准剂量：1）初始剂量：5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用14~21天。2）维持剂量：5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注1小时以上；或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。2、预防器官移植受者的巨细胞病毒病：1）初始剂量：5mg/kg,每12小时一次,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上,连用7~14天。2）维持剂量：5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注1小时以上；或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率静脉滴注,每次滴注时间1小时以上。（二）特殊用药指导1、肾功能不全者；对于肾功能不全患者,参照下表中更昔洛韦溶液推荐剂量和用药间隔的调整；肌酐清除率*(ml/min) 初始计量(mg/kg) 用药间隔(小时) 维持计量(mg/kg) 用药间隔(小时) ≥70 5.0 12 5.0 24 50-69 2.5 12 2.5 24 25-49 2.5 24 1.25 24 10-24 1.25 24 0.625 24 ＜10 1.25 每周3次,在血液透析后 0.625 每周3次,在血液透析后 *肌酐清除率可根据以下给出的公式与血肌酐相关联 接受血液透析的患者剂量不超过1.25mg/kg,每周3次,在血液透析后进行。更昔洛韦注射液 需在血液透析完成后短时间内给药,因为血液透析可减少大约50%的血液浓度。（140-年龄[岁]）（体重[kg]）肌酐消除率（男性）=————————————————72（血清肌酐[mg/d]）肌酐消除率（女性）= 0.85×男性值由于对肾功能不全病人推荐使用调整剂量,其血清肌酐或肌酐清除率水平应密切监控。2、患者的监测：由于接受更昔洛韦的患者发生粒细胞减少症,贫血和血小板减少症的频率高（见不良事件）,建议经常进行全血细胞计数和血小板计数,特别是以前使用更昔洛韦或其他核苷类拮抗剂出现血细胞减少者,或治疗开始时中性粒细胞计数小于1000个/μL者。对肾功能不全患者,需仔细依照血清肌酐或肌酐清除率调整剂量。（见剂量和用药方法）。3、减量：肾功能不全患者需减低剂量。对于出现中性粒细胞减少、贫血和/或血小板减少的患者考虑减量（见不良事件）。更昔洛韦不可用于严重中性粒细胞减少（ANC小于500个/μL）或严重血小板减少（血小板小于25000个/μL）的患者。更昔洛韦注射液 的配制方法：首先根据体重确定使用剂量,用适量注射用水或氯化钠注射液将之溶解,浓度达50mg/ml,再加入到氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液、复方乳酸钠注射液100ml静脉滴注,滴注浓度不超过10mg/ml。注意：更昔洛韦注射液 仅供静脉滴注给药,不可肌肉注射,不可肌肉注射。更昔洛韦注射液 适用时不可静脉快速注射或静脉推注,不可超过推荐剂量,不可超过推荐的滴注速率。

【化学成分】更昔洛韦注射液 主要成份为更昔洛韦,其化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤。

【性  状】注射剂

【适用疾病】巨细胞病毒感染 艾滋病 网膜炎

【药理作用】本品为一种2′-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是：更昔洛韦首先被巨细胞病毒（CMV）编码（UL97基因）的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成：1）竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2）掺入病毒及宿主细胞的DNA内，从而导致病毒DNA延长的终止。更昔洛韦对病毒DNA聚合酶作用较对宿主聚合酶强。 临床已证实，本品对巨细胞病毒（CMV）和单纯疱疹病毒（HSV）所致的感染有效。

【相互作用】去羟肌苷：在更昔洛韦口服制剂用药前2小时或同时服用去羟肌苷,稳态去羟肌苷AUC0-12将增加111±114%（范围：10%至493%）（n=12）。更昔洛韦口服前2小时服用去羟肌苷,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%（范围：-44%至5%）,但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响（n=12）。两种药物肾清除率均没有显著改变。当标准更昔洛韦静脉初始剂量（5mg/kg静脉滴注维持1小时,每12小时1次）与去羟肌苷200mg口服,每12小时1次联合使用,稳态去羟肌苷AUC0-12增加70±40%（范围：3%

【不良反应】据资料介绍,接受静脉注射更昔洛韦或口服更昔洛韦治疗的病人不良反应详细情况如下：1、AIDS患者3个对照、随机、III期比较更昔洛韦注射制剂和口服制剂对CMV视网膜炎维持治疗的临床试验已经完成。在这些试验中,有9%的患者由于不良事件提前终止了更昔洛韦注射剂和口服制剂的治疗。在1项安慰剂对照、随机、III期试验中,由于不良事件,并发疾病发生或恶化,或化验检查异常而提前终止治疗者在更昔洛韦口服制剂组为19.5%,安慰剂组为16%。这些对照临床试验中的化验检查和不良事件总结如下：实验室检查资料在治疗CMV视网膜炎

【禁 忌 症】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用.