美洛昔康片（莫比可）

【药品名称】美洛昔康片（莫比可）

【通用名称】美洛昔康片

【生产企业】上海勃林格殷格翰药业有限公司

【功效主治】美洛昔康片骨关节炎症状加重时的短期症状治疗。 类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

【用法用量】口服。 - 骨关节炎症状加重时：一次1片，一日1次，如果症状没有改善，需要时，剂量可增至一次2片，一日1次；每片7.5mg。 - 类风湿性关节炎和强直性脊柱炎：一次2片，一日1次，根据治疗后反应，剂量可减至一次1片，一日1次；每片7.5mg(参见“特殊人群”)。 每日剂量不得超过15mg/天。 每天的总剂量应一次性服用，用水或其它流体与食物一起送服。 特殊人群 老年患者和发生不良反应危险性增加的患者； 对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。 肾功能不全的患者： 严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5mg/天。 轻度和中度肾功能不全的患者无需调整剂量(如患者肌酐清除率大于25ml/分钟)。 严重肾衰竭无需透析的患者，参见[禁忌]。 肝功能不全的患者： 轻度和中度肝功能不全的患者无需调整剂量。 严重肝功能不全的患者，参见[禁忌]。 儿童： 本品不得用于15岁以下儿童。美洛昔康有其它剂型，可能适用。

【化学成分】美洛昔康片成份为美洛昔康。

【性  状】美洛昔康片为淡黄色片。

【适用疾病】骨关节炎 类风湿性关节炎 强直性脊柱炎

【药理作用】药效学特性 美洛昔康是昔康家族中的一个非类固醇抗炎药，有消炎、止痛和退热的性质。 美洛昔康对于所有的标准炎症模型都具有消炎活性。和其它非类固醇抗炎药一样，其确切的作用机制尚不清楚。但是所有的非类固醇抗炎药至少有一个共同的作用机制(包括美洛昔康)：抑制已知的炎症介质前列腺素的生物合成。 临床前安全性(毒理)资料 临床前研究表明美洛昔康的毒理特性与应用其它非类固醇消炎药一样：胃肠道溃疡和糜烂，长期毒性研究中两个动物种属在高剂量出现肾乳头坏死。 有不良影响的剂量出现在按mg/kg剂量给药(人体重75kg)超过临床剂量(7.5-15mg)5至10倍时。已报导与所有的前列腺素合成抑制剂一样，胚胎毒性出现在妊娠末期。体内和体外试验均未显示任何致突变性。大鼠和小鼠在高于临床剂量时未发现致癌性。

【相互作用】药效学相互作用： 其它的非类固醇抗炎药包括水杨酸盐(乙酰水杨酸≥3g/天)： 同时使用几种非类固醇抗炎药可能通过协同作用增加胃肠道溃疡和出血的可能性。不推荐美洛昔康和其它非类固醇抗炎药合用。 利尿剂： 用非类固醇抗炎药治疗潜在有使脱水患者出现急性肾衰的可能。使用本品和利尿剂的患者应补充足够的水，在治疗开始前还应监控肾功能。 口服抗凝剂： 因为抑制血小板功能和破坏胃十二指肠粘膜，会增加出血的危险。不推荐非类固醇抗炎药和口服抗凝剂合用。如果无法避免合用，则需仔细监测INR。 溶栓剂和抗血小板药物： 因为抑制血小板功能和破坏胃十二指肠粘膜，会增加出血的危险。 ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂： 非类固醇抗炎药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影响时症状会加重。对于老年患者和或脱水患者，两者合用由于直接影响肾小球滤过可能引起急性肾衰。在治疗开始时应监测肾功能且定期给患者补水。另外，合用会降低ACE抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体桔抗剂的抗高血压效果，导致部分疗效丧失(由于前列腺素的血管舒张作用被抑制)。 其它抗高血压药(如β受体阻断剂)： β受体阻断剂的抗高血压作用会降低(由于前列腺素的血管舒张作用被抑制)。 环孢菌素： 通过肾前列腺素介导的作用非类固醇抗炎药会增加环孢菌素的肾毒性。在合用期间要测定肾功能。对老年患者尤其需要仔细监测肾功能。 宫内避孕装置： 非类固醇抗炎药据报导会降低宫内避孕装置的功效。 曾有一例关于非类固醇抗炎药降低宫内避孕装置功效的报导，但需进一步确认。 药代动力学相互作用 (美洛昔康对其它药物药代动力学的影响) 锂： 非类固醇抗炎药据报导可增加锂的血浆浓度(通过抑制肾脏对锂的排泌)，可能会达到产生毒性的浓度。因此建议非类固醇抗炎药不与锂剂合用。 如需合用，建议在开始使用。调节和停用美洛昔康时监控血浆锂水平。 氨甲喋呤： 非类固醇抗炎药降低氨甲喋呤从肾小管的分泌从而升高氨甲喋呤的血浆浓度。因此对于接受较高剂量氨甲喋岭(大于15mg/周)的患者，建议不要合用非类固醇抗炎药。对于接受较低剂量氨甲喋呤的患者，也应考虑非类固醇抗炎药和氨甲喋呤的相互作用的可能，特别对于肾功能不全的患者。如果合用，应监控血细胞计数和肾功能。在非类固醇抗炎药和氨甲喋呤共同用药的3天内应特别注意，血浆氨甲喋呤浓度可

【不良反应】a)总论 以下报导的一些不良反应可能与使用美洛昔康有关。下面列出的频率是在临床试验中得到的，没有调查相应的因果关系。这些信息是基于对3750个患者进行的超过18个月的临床试验得到的，患者每日口服美洛昔康片剂或胶囊剂量为7.5或15mg(治疗用药的平均时间为127天)。包括本产品上市后收到的可能与美洛昔康的使用相关的不良反应报告。 用以下惯例表示不良反应的发生几率： 非常常见(≥1/10)； 常见(≥1/100，<1/10)； 少见(≥1/1000，<1/100)： 罕见(≥1/10000，<1/1000)； 非常罕见(<1/10000)。 b)不良反应 血液和淋巴系统失调： 常见：贫血。 少见：血细胞计数失调、白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症（参见c部分）。 免疫系统失调： 罕见：过敏性/过敏样反应。 精神失调： 罕见：情绪障碍、失眠和做恶梦。 神经系统失调： 常见：轻微头晕、头痛。 少见：眩晕、耳鸣、嗜睡。 罕见：混乱。 眼部失调： 罕见：视力障碍包括视力模糊。 心脏失调： 少见：心悸。 血管失调： 少见：血压升高、潮红。 呼吸道、胸廓和纵膈系统失调： 罕见：个别患者在服用阿斯匹林或其它非类固醇抗炎药后出现哮喘发作。 胃肠道的： 常见：消化不良、恶心和呕吐症状、腹痛、便秘、胀气、腹泻。 少见：胃肠道出血、消化性溃疡，食管炎。口炎。 罕见：胃肠道穿孔，胃炎、结肠炎，消化性溃疡、穿孔或胃肠道出血有时会比较严重，特别对于老年患者。 肝胆系统失调： 少见：短暂的肝功能指标异常(如转氨酶或胆红素升高)。 罕见：肝炎。 皮肤和皮下组织失调： 常见：瘙痒、皮疹。 少见：荨麻疹。 罕见：Steven-Johnson综合征和毒性表皮坏死松懈、血管性水肿、大疱反应如多形红斑、感光过敏。 肾脏和泌尿系统失调： 少见：肾功能指标异常(如血清肌酐或尿素升高)。 罕见：肾衰。 全身系统； 常见；水肿包括下肢水肿。 c)关于个别特异性的严重的和/或可能发生的不良反应 个别报导患者使用美洛昔康和其它有潜在骨髓毒性的药物后出现粒细胞缺乏症。

【禁 忌 症】以下情况，禁用本品： - 妊娠或哺乳者(参见【孕妇及哺乳期妇女用药】)； - 对药物活性成份美洛昔康或其赋形剂成份已知过敏者或对乙酰水杨酸和其它非类固醇抗炎药过敏者。对使用乙酰水杨酸或其它非类固醇抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管水肿或荨麻疹等症状的患者不宜使用本品； - 活动性消化性溃疡患者或有消化性溃疡再发史的患者； - 严重肝功能不全者； - 非透析性严重肾功能不全者； - 胃肠道出血。脑出血或其它出血症的患者； - 严重的未控制的心衰。