阿瑞匹坦胶囊（意美）

【药品名称】阿瑞匹坦胶囊（意美）

【通用名称】阿瑞匹坦胶囊

【生产企业】杭州默沙东制药有限公司

【功效主治】阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。（参见“用法用量”）

【用法用量】阿瑞匹坦胶囊 的剂型为口服胶囊。 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，阿瑞匹坦胶囊 给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。阿瑞匹坦胶囊 的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg（第1天），在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。在一项在中国开展的临床研究中，使用了以下治疗方案预防高度致吐性抗肿瘤化疗导致的恶心和呕吐： 第1天 第2天 第3天 第4天阿瑞匹坦 口服125mg 口服80mg 口服80mg 无地塞米松 口服6mg 口服3.75mg 口服3.75mg 口服3.75mg 格拉司琼 静脉输注3mg 无 无 无一般信息 关于阿瑞匹坦胶囊 与糖皮质激素联合应用时的其它信息参见“药物相互作用”。联合使用的止吐剂可参见其说明书。阿瑞匹坦胶囊 可以与食物同时服用，也可以不与食物同时服用。不同年龄、性别、种族及身体质量指数（BMI）的患者不需要调整药物的剂量。重度肾功能不全的患者（肌酐清除率9分）的患者使用阿瑞匹坦胶囊 的临床研究资料。

【化学成分】阿瑞匹坦胶囊主要成份为阿瑞匹坦化学名称：5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二 (三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮化学结构式：分子式：C23H21F7N4O3分子量：534.43

【性  状】阿瑞匹坦胶囊为硬胶囊，内容物为类白色小丸。80mg：白色不透明硬胶囊，印有‘461’和‘80mg’的字样。125mg：不透明硬胶囊，白色囊身和粉色囊帽，印有‘462’和‘125mg’的字样。

【适用疾病】肿瘤 呕吐 恶心

【药理作用】

【相互作用】

【不良反应】在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。 高度致吐性化疗（HEC）国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗,其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松（阿瑞匹坦治疗组）给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。在第一周期，阿瑞匹坦治疗组大约有11.7％的患者报告了药物相关性不良事件，相比之下，采用标准疗法的患者的不良事件约为13.3％。阿瑞匹坦治疗组中最常见且略高于标准治疗组的药物相关性临床不良事件为便秘（分别为7.8％和7.6％）和食欲减退（分别为2.9％ 和 1.9％）。在阿瑞匹坦组和标准治疗组有着类似的与药物相关的实验室变化，发生率分别为5.4％和6.7％。阿瑞匹坦治疗组高于标准治疗组的与药物相关的实验室变化包括血糖水平升高，血肌酸酐升高，血钾升高，血尿素升高，中性粒细胞减少，蛋白尿。发生比率分别为0.5％和0％。第二周期的不良事件特征总体上类似于第一周期。全球临床研究在接受高度致吐性抗肿瘤化疗（HEC）的患者中进行的2项随机对照的临床试验中，544名患者在化疗的第一个周期中接受了阿瑞匹坦治疗，而其中413名患者继续进入到多周期至6个周期的化疗。本品与昂丹司琼和地塞米松联合使用（阿瑞匹坦方案）的患者总体上具有良好的耐受性。在这些临床研究中，大多数不良反应都是轻度到中度程度的。 在第一周期化疗中，药物相关的不良反应在阿瑞匹坦治疗组的发生率约为19％，而标准治疗组约为14％。由于药物相关的不良反应而终止阿瑞匹坦治疗的患者在阿瑞匹坦治疗组为0.6％，而在标准治疗组中为0.4％。在阿瑞匹坦治疗组中最常见的且高于标准治疗组的药物相关性不良反应包括：呃逆（4.6％），ALT（丙氨酸氨基转移酶）升高（2.8％），消化不良（2.6％），便秘（2.4％）,头痛（2. 0％），和食欲减退（2.0％）。在另一项1169名患者接受阿瑞匹坦针对于高度致吐性化疗的阳性药物对照临床研究中，不良事件特征总体上类似于阿瑞匹坦应用于高度致吐性化疗的其他研究。中度致吐性化疗(MEC)全球临床试验在接受中度致吐性抗肿瘤化疗（MEC）的患者中进行的2项随机对照的临床试验中，868名患者在化疗的第一个周期接受了阿瑞匹坦治疗，而其中68

【禁 忌 症】禁用于对阿瑞匹坦胶囊中任何成份过敏者。阿瑞匹坦胶囊不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4（CYP3A4）产生剂量依赖性抑制，而使这些药物的血药浓度升高，从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应（见“药物相互作用”）。