注射用硼替佐米（万珂）

【药品名称】注射用硼替佐米（万珂）

【生产企业】西安杨森制药有限公司

【功效主治】多发性骨髓瘤本品可联合美法仑和泼尼松（MP 方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤患者的治疗；或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。套细胞淋巴瘤本品可联合利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松，用于既往未经治疗的并且不适合接受造血干细胞移植的套细胞淋巴瘤成人患者；或用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，患者在使用本品前至少接受过一种治疗查看完整

【用法用量】注射用硼替佐米 可采用下列给药方法:●3-5 秒静脉推注(浓度1 mg/mL),或者●皮下(浓度2.5 mg/mL)由于每种给药途径的重溶浓度不同，因此计算给药体积时须仔细。鞘内注射会导致死亡。未经治疗的多发性骨髓瘤患者注射用硼替佐米 在联合口服美法仑和口服泼尼松进行治疗时，于 3~5 秒内经静脉推注。每个疗程 6周（如表 1 所示），共 9 个疗程。在第 1~4 疗程内，每周给予注射用硼替佐米 2 次（第 1、4、8、11、22、25、29 和 32 天）。在第 5~9 疗程内，每周给予注射用硼替佐米 1 次（第 1、8、22 和 29 天）。两次给药至少间隔 72 小时。表1：未经治疗的多发性骨髓瘤患者的给药方案注射用硼替佐米 与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整注射用硼替佐米 与美法仑、泼尼松联合治疗的任一疗程开始之前，患者应符合以下条件：• 血小板计数应≥70×109/L ，ANC 应≥1.0×109/L• 非血液学毒性应降至 1 级或基线水平表 2：注射用硼替佐米 与美法仑、泼尼松联合治疗的剂量调整美法仑和泼尼松的有关信息请参见其说明书。复发的多发性骨髓瘤患者和复发的套细胞淋巴瘤患者单药治疗推荐剂量注射用硼替佐米 的推荐剂量为单次注射 1.3mg/m2，每周注射 2 次，连续注射 2 周（即在第 1、4、8和 11 天注射）后停药 10 天（即从第 12 至第 21 天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔 72 小时。对于超过 8 个疗程的延续性治疗，可按标准方案给药。对于复发的多发性骨髓瘤患者，也可以按每周 1 次给药、连续给药 4 周的维持方案（第 1、8、15 和 22 天），随后是 13 天的休息期（第 23 至 35 天）。剂量调整以及重新开始治疗当发生任何 3 级非血液学毒性或任何 4 级血液学毒性（不包括下面讨论的神经病变）时，应暂停注射用硼替佐米 治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始注射用硼替佐米 的治疗，剂量减少 25％（例如：1.3mg/m2降低到 1.0mg/m2；1.0mg/m2降低到 0.7mg/m2）。如果患者发生与注射用硼替佐米 治疗有关的神经性疼痛或周围感觉神经病变，建议按下表推荐的调整剂量进行治疗，主治医生应根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案。有因严重自主神经病变导致中断或停止治疗的报告。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用注射用硼替佐米 。表 3：当发生与注射用硼替佐米 治疗有关的神经性疼痛或者周围感觉或运动神经病变时推荐的剂量调整未经治疗的套细胞淋巴瘤患者注射用硼替佐米 与利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松联合用药的推荐剂量注射用硼替佐米 剂量参见单药治疗部分。需治疗 6 个疗程，对于在第 6 个疗程首次记录缓解的患者，推荐再接受 2 个疗程的治疗。3 周为 1 个疗程，在每个疗程的第 1 天静脉输注以下药物：利妥昔单抗 375 mg/m2、环磷酰胺 750mg/m2、多柔比星 50 mg/m2。在每个疗程的第 1、2、3、4 和 5 天口服泼尼松 100 mg/m2。未经治疗的套细胞淋巴瘤患者在治疗期间的剂量调整每个疗程的第 1 天之前（第一疗程除外）：• 血小板计数应≥100×109/L 且中性粒细胞绝对计数（ANC）应≥1.5×109/L• 血红蛋白应≥8 g/dL（≥4.96 mmol/L）• 非血液学毒性应已恢复到 1 级或基线水平如果发生任何 3 级非血液学毒性或 3 级血液学毒性（不包括神经病变），必须暂停注射用硼替佐米 治疗。表4：未经治疗的套细胞淋巴瘤患者在治疗期间的剂量调整利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星或泼尼松的有关信息请参见其说明书。肝功能损伤患者轻度肝功能损伤患者不需要调整起始剂量并应按推荐剂量治疗。中重度肝功能损伤患者使用注射用硼替佐米 的起始剂量应降为 0.7 mg/m2，根据患者第一个周期的耐受性，随后的治疗剂量增加至1.0 mg/m2或进一步降至 0.5 mg/m2。表5：肝功能损伤患者的推荐起始剂量调整表肾功能损伤的患者注射用硼替佐米 的药代动力学不受患者肾功能损伤程度的影响，故肾功能损伤的患者无需调整注射用硼替佐米 的剂量。由于透析会降低注射用硼替佐米 的浓度，故应该在透析结束后再给予注射用硼替佐米 。给药方法注射用硼替佐米 须用生理盐水完全溶解后在 3~5 秒内通过中央静脉导管或外周静脉注射，随后使用注射用 0.9％氯化钠溶液冲洗。皮下给药时，应将重溶溶液注射到大腿(右侧或左侧)或腹部(右侧或左侧)。多次皮下注射时应轮换使用不同注射部位。如果皮下注射注射用硼替佐米 之后发生局部注射部位反应的话，/可采用较低浓度(用1 mg/mL替代2.5 mg/mL)的注射用硼替佐米 溶液进行皮下给药，或者转为静脉注射。

【性  状】注射用硼替佐米为白色或类白色块状物或粉末。