卡马西平片（得理多）

【药品名称】卡马西平片（得理多）

【通用名称】卡马西平片

【生产企业】北京诺华制药有限公司

【功效主治】卡马西平片癫痫 部分发作 复杂部分性发作； 简单部分性发作。 原发或继发性全身强直-阵挛发作。 混合性发作。 可单独或与其他抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵挛发作无效。 三叉神经痛 由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。 原发性三叉神经痛 原发性舌咽神经痛

【用法用量】本品可在用餐时、用餐后、或两餐之间用少量液体送服。 对老年患者，应慎重选择 卡马西平的剂量。 癫痫 卡马西平应尽可能单药治疗用药。治疗应从小剂量开始，缓慢增加至获得最佳疗效。当发作被控制后，可以缓慢减至最低有效剂量。测定血药浓度可帮助确定合适的剂量。如果服用其它抗癫痫药时加用卡马西平，在维持原药剂量的情况下，卡马西平的剂量应逐渐增加，必要时可调整其它抗癫痫药的剂量。（见【药物相互作用】）。 成人： 初始剂量每次100-200mg，每天1-2次；逐渐增加剂量直至最佳疗效[通常为每次400mg（2片），每天2-3次]。某些病人需加至每天1600mg。 儿童： 每天10-20mg/kg体重。 12个月以下，100-200mg/天。 1-5岁，200-400mg/天。 6-10岁，400-600mg/天。 11-15岁，600-1000mg/天，分次服用。 推荐：4岁或4岁以下儿童，初始剂量在20-60mg/天，然后隔日增加20-60mg。 4岁以上儿童，初始剂量可100mg（半片）/天，然后每周增加100mg。 三叉神经痛 初始剂量：200-400mg（1-2片）/天，逐渐增加至疼痛缓解（通常每次200mg，每天3-4次），然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100mg，每天2次。 治疗癫痫：当前应用得理多治疗癫痫的范围越来越广，已成为治疗多种类型癫痫的首选药。得理多对复杂部分性发作、单纯部分性发作、全面强直阵挛发作和混合型发作疗效很好。但对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失张力发作无效，如错误应用，可加重癫痫发作。病人对卡马西平的治疗量与耐受量反应个体差异很大，故应观察每个病人的最佳治疗量与最大耐受性。有条件者应定期检测血药浓度，指导临床用药。得理多治疗癫痫应从小剂量开始，成人开始剂量为每天200毫克，其维持剂量可达每天300～1200毫克。儿童用量一般为每天每公斤体重10～20毫克。因卡马西平在人体内代谢快，宜将每日量分3～4次服用。

【化学成分】卡马西平片活性成份：卡马西平。

【性  状】卡马西平片为白色片。

【适用疾病】癫痫 神经痛 神经性痛 躁狂症 抑郁症 精神分裂症 面肌痉孪 酒精戒断综合征 酒戒断综合征 多发性硬化 多发性硬化症 尿崩症 不宁腿综合征 三叉神经痛 舌咽神经痛

【药理作用】药理作用 卡马西平是一种抗惊厥药和特异性三叉神经痛镇痛药。卡马西平在电刺激和化学刺激诱导和的大鼠和家兔癫痫模型显示出抗惊厥作用，可能是通过抑制多突触反应和阻断强直后增强而发挥作用。卡马西平能明显降低或消除大鼠和猫框下神经刺激引起的疼痛，降低猫丘脑电位，延髓和多突触反射，包括舌下领反射。卡马西平化学结构上与其它抗惊厥和治疗三叉神经痛药物无相关性．其作用机制尚不明确。 卡马西平的主要代谢产物为卡马西平-10,11环氧化物．在一些癫痫动物模型中显示抗惊厥作用。尽管推断环氧化物具有临床活性．但是其活性对于卡马西平安全性和有效性的影响尚不清楚。 毒理研究 遗传毒性 卡马西平细菌和喃乳动物细胞遗传毒性试验结果均为阴性。 生殖毒性 生殖毒性试验中，大鼠经口给予卡马西平，按mg/㎡折算．剂量相当于人日最高剂最（MHDD)1200mg的1.5一4倍时可见不良反应。大鼠致畸试验中，25Omg/kg剂量时2/135只子代动物出现肋骨扭结，650mg/kg剂量时4/119只子代动物出现其它畸形（胯裂1例；爪畸形1例：无眼畸形 2 例｝。大鼠围产期试验中．亲代动物给药剂量200mg/kg时，哺乳期子代动物体重无增长，外观蓬乱。 SD大鼠掺食法给予卡马西平25、75和250mg/kg天（按mg/㎡折算，低剂量相当于MHOO的0.2倍），连续2年，可见雌性动物肝细胞肿瘤的雄性动物良性睾丸间质细胞腺瘤的发生率呈剂量依赖性增加。因此可认为卡马西平对SD大鼠具有致癌性，但目前仍不清楚此试验结果与人体的相关性。

【相互作用】细胞色素P4503A4（CYP3A4）是对活性代谢产物10，11-环氧卡马西平起主要催化作用的酶。同时服用CYP3A4抑制剂可导致卡马西平血浆浓度增加，从而诱发不良反应[294]。如果同时服用CYP3A4诱导剂则可能增加卡马西平的代谢速率，导致卡马西平血浆水平及疗效的潜在下降。同样，如果停止使用CYP3A4诱导剂，则会使卡马西平的代谢速率下降，引起卡马西平血浆水平的增高。 卡马西平是CYP3A4和肝脏其它I相、II相酶系统的强效诱导剂，因此可降低主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 可增高卡马西平和／或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平的制剂 由于增高的卡马西平和／或卡马西平-10，11环氧化物血浆水平可导致不良反应（如头晕、嗜睡、共济失调、复视），因此，当同时使用以下药物时应根据监测的血浆水平相应地调整得理多剂量： 止痛剂、抗炎药：右丙氧芬、布洛芬 雄激素：达那唑 抗生素：大环内酯类抗生素（如红霉素、醋竹桃霉素、交沙霉素、克拉霉素） 抗抑郁药：可能包括地昔帕明、氟西汀、氟伏沙明、奈法唑酮、曲唑酮、维洛沙秦 抗癫痫制剂：司替戊醇、氨己烯酸 抗真菌药：唑类（如伊曲康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑） 抗组织胺类药物：氯雷他定、特非那定。 抗精神病药：洛沙平、奥氮平、喹硫平 抗结核药：异烟肼 抗病毒药物：用于HIV治疗的蛋白酶抑制剂（如利托那韦） 碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺 心血管药物：地尔硫卓、维拉帕米 胃肠道药物：可能有西咪替丁、奥美拉唑 肌松药：奥昔布宁、丹曲洛林 血小板聚集抑制剂：噻氯匹定 其他相互作用：葡萄柚、尼克酰胺（仅在成人高剂量时） 可增高活性代谢物卡马西平-10,11-环氧化物血浆水平的制剂 由于增高的卡马西平-10,11-环氧化物血浆水平可能导致不良反应（如：头晕、困倦、共济失调、复视）因此，当同时使用以下药物时根据监测的血浆水平相应地调整得理多的剂量。 据报道，洛沙平、喹硫平、扑米酮、丙戊酸和丙戊酰胺可使活性代谢产物10，11环氧卡马西平浓度升高。 可降低卡马西平血浆水平的制剂 当合并使用以下药物时，必须调整得理多的剂量： 抗癫痫制剂：非氨酯、甲琥胺、奥卡西平、苯巴比妥、苯琥胺、苯妥英和磷苯妥英、扑米酮、普罗加胺，虽然数据可能有些矛盾，但一般认为也包氯硝西泮、丙戊酸或丙戊酰胺 抗肿瘤药：顺铂或阿

【不良反应】特别是在用卡马西平治疗初期，或初始服药量太大或老年患者服用，偶尔或经常会出现一些不良反应，如：中枢神经系统不良反应（头晕、头痛、共济失调、嗜睡、疲劳、复视）；胃肠道不适（如：恶心、呕吐）以及皮肤过敏反应。 与剂量相关的不良反应，通常在几天内自行减轻或减少剂量后减轻。中枢神经系统的不良反应可能是剂量过高或是血药浓度明显波动的表现。在这种情况下应进行血药浓度监测，降低每日剂量服用并将它分成3-4次服用。 药物不良反应总结列表根据临床试验和自发报告编制 临床试验报告的药物不良反应（表1）按MedDRA系统器官分类编制。各系统器官分类中，药物不良反应按发生频率排序，最常见不良反应为首。各发生频率组中，药物不良反应按严重性降序排列。另外，各药物不良反应的发生频率分类基于以下规则（CIOMSIII)很常见（≥1/10）；常见（≥ 1/100，[ 1/10）；不常见（≥ 1/1000，[ 1/100）；罕见（≥ 1/10 000，[ 1/1000）；非常罕见（[ 1/10 000）。

【禁 忌 症】·已知对卡马西平和相关结构药物（如：三环类抗抑郁药）或制剂的其他成份过敏者。 ·房室传导阻滞者。 ·血清铁严重异常。 ·有骨髓抑制史的患者。 ·具有肝卟啉病病史的患者（如急性间歇性卟啉病、变异型卟啉症、迟发性皮肤卟啉症），严重肝功能不全等病史者。 ·理论上（与三环类抗抑郁药结构相似的）卡马西平应避免与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）合用（参见【药物相互作用】）。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少两周，若临床状况允许可更长。