阿托伐他汀钙片（阿乐）

【药品名称】阿托伐他汀钙片（阿乐）

【通用名称】阿托伐他汀钙片

【生产企业】北京嘉林药业股份有限公司

【功效主治】阿托伐他汀钙片原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用阿托伐他汀钙片可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B（ApoB）升高和甘油三酯（TG）升高。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其他降脂疗法合用或单独使用（当无其他治疗手段时），以降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。

【用法用量】病人在开始阿托伐他汀钙片治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg，每日1次。剂量调整时间为4周或更长。阿托伐他汀钙片最大剂量为80mg，每日1次。阿托伐他汀每日用量可在1日内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。 服药与进食：进餐时或餐后服用(晚餐时服用。)。

【化学成分】阿托伐他汀钙片成份为阿托伐他汀钙

【性  状】阿托伐他汀钙片为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

【适用疾病】高胆固醇血症 高脂血症脑 中风 冠心病

【药理作用】阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。甘油三酯和胆固醇在肝脏内结合成极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL-C）并释放到血浆中以进一步输送至周围组织。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）由极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）形成并主要通过受体对高亲和力的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）分解代谢。 阿托伐他汀通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度，并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体以增强LDL的摄取和代谢。 阿托伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇生成和低密度脂蛋白胆固醇颗粒数。阿托伐他汀导致低密度脂蛋白胆固醇受体活性显著和持久性增加，进而循环中的低密度脂蛋白胆固醇颗粒质量发生有益变化。阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳。 毒理研究：阿托伐他汀对大鼠无致癌作用。以mg/kg体重计算，大鼠的最大使用剂量比人的最大使用剂量（80mg/日）高63倍；以总抑制活性推算出的（AUC0-24）值计算，大鼠值高出8-16倍。用小鼠进行的一项2年研究中，小鼠的最大使用剂量按mg/kg体重计算比人的最大使用剂量高250倍，雄性鼠肝细胞腺瘤和雌性鼠肝细胞癌的发生率在最大使用剂量下增加。 按AUC0-24计算，小鼠的全身用药量比人的高出6-11倍。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验都证实阿托伐他汀无致基因突变和致染色体畸变性。在动物试验中，雄性动物和雌性动物使用剂量分别高至175mg/kg/日和225mg/kg/日，阿托伐他汀未对动物的生育能力产生任何影响，也无致畸性。

【相互作用】与环孢素、纤维酸衍生物、大环内酯类抗生素、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。与蛋白酶抑制剂合用时，本药的血药浓度增加。服药期间不应同时摄入大量柚子汁。与口服避孕药合用时，炔诺酮和乙炔雌二醇的血浆浓度增高。与华法林合用，凝血酶原时间在最初几日内轻度下降。

【不良反应】常见的有便秘、胃肠道反应，过敏反应，失眠、头痛、头晕、感觉异常，肌痛、关节痛，衰弱、胸痛、背痛、外周水肿。其他不良反应参见产品说明书。

【禁 忌 症】对阿托伐他汀钙片所含的任何成份过敏者禁用。活动性肝病患者、血清转氨酶持续升高超过正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取适当避孕措施的育龄妇女禁用阿托伐他汀钙片。