卡左双多巴控释片（息宁）

【药品名称】卡左双多巴控释片（息宁）

【通用名称】卡左双多巴控释片

【生产企业】杭州默沙东制药有限公司

【功效主治】卡左双多巴控释片原发性帕金森氏病；脑炎后帕金森氏综合征；症状性帕金森氏综合征（一氧化碳或锰中毒）；服用含吡多辛（维生素B6）的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人；对以前用过左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂或单用左旋多巴治疗有剂末恶化（渐弱现象），峰剂量运动障碍，运动不能等特征的运动失调，或有类似短时间运动障碍现象的患者，可减少关的时间。

【用法用量】息宁中卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。息宁50/200每片含50mg卡比多巴和200mg左旋多巴。息宁25/100为半量剂型，每片含25mg卡比多巴和100mg左旋多巴。息宁的日剂量须谨慎调整确定。调整剂量期间应对患者进行严密监护，尤其要注意恶心或异常的不自主运动包括：运动障碍，舞蹈病和肌张力失常的出现或加重。 息宁50/200可整片或半片服用，息宁25/100只可整片服用。此服法可维持药片控释释放特性，不能咀嚼和碾碎药片。服用息宁时，除左旋多巴外，还可继续服用其它标准抗帕金森氏病药物，但需调整剂量。因卡比多巴能够防止由吡多辛引起的左旋多巴作用的逆转，因此，息宁可用于接受吡多辛补充治疗的患者。 起始剂量：未接受过左旋多巴治疗的患者：息宁25/100是特别为从未接受过左旋多巴治疗的早期患者而设计的，也可用来辅助服用息宁50/200的患者进行剂量调整。息宁25/100的推荐起始剂量为每天2次，每次1片。对需要较多左旋多巴的患者，息宁25/100每天1-4片，分2次服用，一般耐受良好。息宁50/200在适当时亦可作起始治疗使用。息宁50/200的推荐起始剂量为每天2-3次，每次1片。左旋多巴的起始剂量每天不可高于600mg，或服药间隔不短于6小时。 正在使用传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂治疗的患者：息宁50/200的剂量应先调整到使左旋多巴的每天供给量比原先多约10%，尽管根据临床疗效，左旋多巴的剂量可能需要增加30%。白天息宁50/200的服药间隔应为4-8小时。 息宁50/200替代传统左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂的服药指南如下： 使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为300-400mg者，换为息宁50/200每天2次，每次1片。 使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为500-600mg者，换为息宁50/200每天2次，每次1.5片，或每日3次，每次1片。 使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为700-800mg者，换为息宁50/200每天4片，分3次或3次以上服用（例如上午1.5片，下午1.5片和晚上1片）。 使用左旋多巴/脱羧酶抑制剂，左旋多巴每日总剂量为900-1000mg者，换为息宁50/200每天5片，分3次或3次以上服用（例如上午2片，下午2片和晚上1片）。当剂量调整所需的梯度为100mg时，可以服用息宁25/100，同时该规格也可替代半片息宁50/200使用。 正单用左旋多巴治疗的患者：开始服用息宁50/200前，必须已停用左旋多巴8小时或以上，轻至中度疾病患者，息宁50/200的推荐起始剂量是每日2或3次，每次1片。 剂量调整：开始治疗时，可根据治疗效果调整剂量和服药间隔。大多数病人的适宜剂量为息宁50/200每日2-8片，分数次服用，白天服药间隔为4-12小时。也有过使用较大剂量（多达12片）和缩短服药间隔（少于4小时）的情况，但通常不建议使用。当息宁50/200的服药间隔小于4小时或分次服药剂量不等时，建议每天的最后1剂给予较小的剂量。某些患者早晨服用第1剂息宁后的起效时间比普通片常要延迟1小时。建议每次剂量调整之间的间隔时间不少于3天。 维持量：由于帕金森氏病是进行性的，建议定期作临床评估，并按需调整息宁的服药方案。加用其它抗帕金森氏病的药物：抗胆碱能制剂，多巴胺激动剂和金刚烷胺可与息宁同时服用。当合并使用这些药物用于强化息宁治疗方案时，息宁需要进行剂量调整。对部分病情进展的患者，如需要在白天较短的时间内增加左旋多巴的量，卡左双多巴片10/100或25/100（半片或1片）可加入卡左双多巴控释片的服药方案中。 中止治疗：如果需要突然减少或中断服用息宁，应严密观察患者，特别对正在服用抗精神病药物的患者。如果患者需要进行全身麻醉，只要允许患者口服药物，就可继续使用息宁。若暂时中断了息宁的治疗，患者一旦能够口服药物，应立即给予常用剂量。

【化学成分】卡左双多巴控释片成份为卡比多巴、左旋多巴。

【性  状】卡左双多巴控释片为桃色椭圆形片。

【适用疾病】帕金森氏中综合征 帕金森病

【药理作用】

【相互作用】下列药物与息宁同时使用时应谨慎服药： 抗高血压药：服用某些降压药的患者在同时服用左旋多巴/脱羧酶抑制剂复方制剂时可出现症状性体位性低血压。因此，开始服用息宁治疗时，需调整降压药的剂量； 抗抑郁药：三环类抗抑郁药与卡比多巴/左旋多巴制剂合用时，罕见诸如高血压和运动障碍等不良反应的报道； 单胺氧化酶抑制剂：非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂类药物不能与息宁同时服用。在使用息宁开始治疗前至少2周必须停止使用这些抑制剂。息宁可与选择性B型单胺氧化酶抑制剂（如盐酸司来吉兰）按厂家推荐的剂量联合使用； 其他药物：多巴胺D受体拮抗剂（如酚噻嗪类，丁酰苯类和利培酮）和异烟肼可降低左旋多巴的疗效。有报道苯妥英和罂粟碱可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。服用这些药物的病人同时使用息宁时，应仔细观察其是否有疗效降低。

【不良反应】在中至重度运动失调的临床试验中，息宁未产生控释制剂特有的不良反应。最常见的不良反应为运动障碍（一种异常不自主运动）。由于“开”时间（有时伴随运动障碍）取代了“关”时间（息宁可减少该时间），使用息宁运动障碍发生率稍高于普通片。其它较常见的不良反应（2%以上）为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。较少出现的不良反应（1-2%）为梦异常、肌张力障碍、嗜睡、失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。 临床研究和上市后报告的其它不良反应还有： 全身性：胸痛、晕厥。 心血管：心悸，体位性效应包括低血压发作。 胃肠道：便秘、腹泻、消化不良、腹痛、深色唾液。 过敏症：血管神经性水肿、风疹、瘙痒症。 代谢：体重减轻。 神经/精神系统：抗精神病药恶性综合征，激动、焦虑、大脑反应性下降、感觉异常、定向力障碍、疲劳、头痛、锥体外系和运动障碍、跌倒、步态异常、肌痉挛、开-关现象、性欲增加、精神病发作包括妄想和类偏执狂观念作用。在药品上市应用中，罕见病人由于使用左旋多巴和/或多巴胺受体激动剂而出现病态性或强迫性赌博。 呼吸系统：呼吸困难。 皮肤：面部潮红、脱发、皮疹、深色汗。 特殊感觉：视觉模糊。 泌尿生殖系统：深色尿。 左旋多巴或复方左旋多巴/卡比多巴制剂及息宁的其它已报告过的或潜在的不良反应： 心血管系统：心律不齐、高血压、静脉炎。 胃肠道：口苦、流涎、吞咽困难、磨牙症、呃逆、胃肠道出血、腹胀、舌灼烧感、十二指肠溃疡发展。 血液系统：白细胞减少症、溶血和非溶血性贫血、血小板减少症、粒细胞缺乏症。 神经/精神系统：共济失调、麻木、手颤加剧、肌肉抽搐、睑痉挛、牙关紧闭、诱发潜伏的霍默氏（Hormers）综合征，欣快感和痴呆、抑郁伴自杀倾向。 皮肤：多汗。 特殊感觉：复视、瞳孔放大、眼球转动危象。 泌尿生殖系统：尿潴留、尿失禁、阴茎异常勃起。 其它：体重增加、水肿、虚弱、衰弱、声音嘶哑、全身不适、热反射、刺激感、异常呼吸方式、抗精神病药恶性综合征，恶性黑色素瘤，Henoch-Schonlein氏紫癜。有惊厥发生，但与左旋多巴或复方卡比多巴/左旋多巴的关系尚未确定。

【禁 忌 症】息宁禁用于已知对此药的任何成份过敏者和闭角型青光眼的患者。因为左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，所以疑有皮肤损伤或有黑色素瘤病史的患者禁用息宁。