盐酸安罗替尼胶囊（福可维）

【药品名称】盐酸安罗替尼胶囊（福可维）

【通用名称】盐酸安罗替尼胶囊

【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司

【功效主治】盐酸安罗替尼胶囊单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。对于存在表皮生长因子受体（EGFR）基因突变或间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者，在开始本品治疗前应接受相应的靶向药物治疗后进展、且至少接受过2种系统化疗后出现进展或复发。

【用法用量】盐酸安罗替尼胶囊 应在有抗肿瘤药物使用经验医生的指导下使用（1）推荐剂量及服用方法：盐酸安罗替尼的推荐剂量为每次12mg，每日1次，早餐前口服。连续服药2周，停药1周，即3周（21天）为一个疗程，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应，用药期间如出现漏服。确认距下次用药时间短于12小时，则不再补服。2）剂量调整盐酸安罗替尼胶囊 使用过程中应密切监测不良反应，并根据不良反应情况进行调整以使患者能够耐受治疗。盐酸安罗替尼胶囊 所致的不良反应可通过对症治疗，暂停用药和／或调整剂量等方式处理，根据不良反应程度，建议在医师指导下调整剂量：①第一次调整剂量：10mg，每日一次，连服2周，停药1周：②第二次调整剂量：8mg，每日一次，连服2周，停药药1周（关于剂量量调整方法请参考表1～表2及[注意事项]），如8mg剂量仍无法耐受，则永久停药。发生非出血的不良反应时，首先应参照表1的总原则进行剂量调整，当发生出血的不良反应时则参照表2进行剂量调整。表1 根据不良反应级别的剂量调整总原则表2 发生出血不良反应的剂量调整原则肝肾功能不全患者的用药目前尚无盐酸安罗替尼胶囊 对肝肾功能不全患者影响的相关数据。临床研究显示长期服用盐酸安罗替尼胶囊 的患者可出现肝损伤和蛋白尿，轻中度肝肾功能不全患者须在医师指导下慎用盐酸安罗替尼胶囊 ，重度肝肾功能不全患者禁用。CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂和诱导剂CYP1A2和CYP3A4/5强抑制剂（如环丙沙星或酮康唑）可能增加盐酸安罗替尼胶囊 的血浆浓度，CYP1A2和CYP3A4/5诱导剂（如奥美拉唑或利福平）可能降低盐酸安罗替尼胶囊 的血浆浓度，建议避免与CYP1A2和CYP3A4的抑制剂及诱导剂合用（见[药物相互作用]）。

【化学成分】盐酸安罗替尼胶囊活性成份为盐酸安罗替尼。化学名称：1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐化学结构式：分子式：C23H22FN3O3·2HCl分子量：480.3

【性  状】盐酸安罗替尼胶囊内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

【适用疾病】非小细胞肺癌

【药理作用】

【相互作用】

【不良反应】本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由安罗替尼引起的不良反应及其近似的发生率.由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。迄今共获得了来自9项临床试验的835例患者暴露于安罗替尼的安全性数据，这些患者采用起始剂量为12mg，连服2周，停药1周的用药方案。这些研究汇总安全性数据中报告的最常见不良反应（≥20％）为高血压、乏力、手足皮肤反应、胃肠道反应、肝功能异常、甲状腺功能异常、高血脂和蛋白尿等。安罗替尼治疗晚期非小细胞肺癌的不良反应信息主要来自一项多中心、随随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验（ ALTER0303，n＝437），以及一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的期临床试验（ ALTER0302，n＝117）。ALTER0303研究入组了至少接受过2种系统性化疗后进展或无法耐受的局部晚期／转移性非小细胞肺癌患者，存在EGFR突变或ALK阳性患者还需接受过相应靶向药物治疗后进展或不能耐受，ECOG（东部肿瘤瘤协作组织）体力状况评分为0～1分；试验排除了有出血倾向、药物控制不理想的高血压、凝血功能异常以及24小时尿蛋白定量＞1.0g的患者。294例患者服用安罗替尼治疗，起始剂量为12mg，每日一次，口服，连续服药2周，停药1周，每3周（21天）为一个周期。57.14％（168／294）的受试者接受了6个周期及以上的治疗，安罗替尼组25例患者（8.50％）发生了剂量下调（从12mg下调至10mg），3例（1.02％）发生了第二次下调（从10mg下调至8mg）。导致剂量下调的主要不良反应是手足皮肤反应、高血压、腹泻、厌食、口腔黏膜炎、肝功能异常、蛋白尿、高血脂和乏力。安罗替尼细和安慰剂组所有级别不良反应发生率分别为97.28％和88.11％，3级及以上不良反应发生率分别为47.28％和18.18％，表3列出了 ALTER0303研究中安罗替尼组与安慰剂组发生率≥10％的不良反应及发生率≥2％的3级以上的不良反应（根据NCH- CTC AE4.0分级）。表3 ALTER0303研究中发生率≥10％的所有分级的不良反应和≥2％的3级以上不良反应汇总表*表中所列的不良反应是指 ALTER0303研究中根据研究者判断为除肯定无关之外的不良事件，仅

【禁 忌 症】对盐酸安罗替尼胶囊任何成份过敏者应禁用，中央型肺鳞癌或具有大咯血风险的患者禁用，重度肝肾功能不全患者禁用，妊娠及哺乳期妇女禁用。